Amuratov.ru

Алпразолам на латыни

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Алпразолам *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Алпразолам/Alprazolam

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином.

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Алзолам
Алпразолам
Золомакс 0,25
Золомакс 1,0
Кассадан 0,5
Кассадан 0,25
Ксанакс®
Ксанакс®ретард
Неурол 1,0
Неурол 0,25
Хелекс®СР
Хелекс®
Фронтин®

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.

Алпразолам

Русское название

Латинское название

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Код CAS

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдостигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Читать еще:  Чем отличаются гепатит с и в

Применение

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на фоне в/м введения дозу алпразолама следует редуцировать на 50% (возможны остановка сердца и смерть).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, повышает риск апноэ (при в/в введении).

На фоне алпразолама увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или Vss, возрастает риск проявления токсичности.

Усиливает (взаимно) эффект.

Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Возможно усиление эффекта; при сочетанном назначении необходима осторожность.

На фоне алпразолама увеличивается (на треть) плазменная Cssимипрамина.

Итраконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию, значительно снижает клиренс, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает эффекты, в т.ч. побочные; совместное применение противопоказано.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кетоконазол как ингибитор CYP3А может значительно снижать клиренс; совместное применение противопоказано.

Замедляет элиминацию, повышает уровень в крови; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Увеличивает (почти в 2 раза) Cmaxи Т1/2,снижает Cl (наполовину), уменьшает скорость психомоторных реакций.

Флуконазол как ингибитор CYP3A замедляет биотрансформацию и снижает клиренс; совместное назначение не рекомендуется.

Увеличивает Сmax(в полтора раза) и Т1/2(незначительно), снижает Cl (на 20%), уменьшает скорость психомоторных реакций.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Возможно усиление эффекта, в т.ч. побочного; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Циметидин увеличивает Сmax(почти в 2 раза) и Т1/2(незначительно), снижает Cl (на 42%) алпразолама.

Усиливает (взаимно) депримацию (ухудшается функционирование ЦНС и снижается скорость психомоторных реакций).

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Замедляет элиминацию; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

На фоне алпразолама усиливается действие на ЦНС; на время лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Детское здоровье

Согласно медицинской классификации, Алпразолам относится к анксиолитическим средствам из группы транквилизаторов, входящим в список наркотических препаратов, подлежащих контролю. Медикамент имеет одноименное активное вещество, выпускается российской фармакологической компанией «Органика». Познакомьтесь с его инструкцией.

Состав и форма выпуска

Лекарство Алпразолам (Alprazolam) выпускается в единственном формате:

Читать еще:  Что такое энтеробактерии в мазке

Концентрация алпразолама, мг на шт.

Повидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат магния

Банки по 50 шт., контурные ячейковые упаковки по 10 шт., по 5 упаковок в пачке

Свойства препарата

Алпразолам обладает центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, противосудорожным, антипаническим и снотворным действиями. Препарат угнетает центральную нервную систему, воздействует на гипоталамус, таламус, лимбическую систему. Он усиливает эффект работы гамма-аминомасляной кислоты, которая воздействует на передачу импульсов по синапсам.

Механизм действия препарата основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, средство активирует их и снижает возбудимость подкоркового слоя головного мозга. Анксиолитическая активность средства проявляется в снижении симптомов тревоги, страха, эмоционального напряжения. Снотворное действие лекарства заключается в сокращении периода засыпания, увеличении продолжительности сна, снижении количества ночных пробуждений. Средство не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

После приема таблеток концентрация активного вещества достигает максимума через 1,5 часа. Всасывается 80% дозы, на 80% они соединяются с белками плазмы (альбумином). Алпразолам проходит через плаценту, оболочки мозга. Через 2-3 дня регулярного приема препарата он достигает стабильной концентрации. Метаболизм средства происходит в печени, образуются альфа-гидроксильный и глюкуроновый метаболиты. Период полувыведения составляет 13,5 часов.

Показания к применению Алпразолама

Инструкция по применению Алпразолама указывает на следующие показания к его использованию:

  • невротические, неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, связанные с депрессией;
  • панические расстройства.

Способ применения и дозировка

Таблетки Алпразолам принимаются внутрь 2-3 раза в день вне зависимости от еды. Лечение предполагает прием минимально эффективных дозировок. Начальная доза при тревожных состояниях составляет 0,25-0,5 мг трижды в сутки, при необходимости увеличивается до 4 мг в день, разделенных на несколько приемов. Для пожилых начальная доза составит 0,25 мг 2-3 раза в день.

При тревожных состояниях на фоне депрессии начальная доза составит 0,5 мг трижды в сутки, при необходимости повышается до 4,5 мг. Таблетки принимаются перед сном, чтобы нейтрализовать дневную сонливость. Лечение длится 4-12 недель, отмена производится с осторожностью со снижением на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг трижды в день.

Оптимальной дозой станет прием 4-6 мг в сутки курсом 4-12 недель. При необходимости дозировка повышается до 10 мг в сутки (на 1 мг каждые 3-4 дня) курсом 8 месяцев. Для ослабленных больных назначают начальную дозу 0,25 мг трижды в сутки с постепенным увеличением до 0,5-0,75 мг.

Особые указания из инструкции:

    Во время лечения необходим контроль картины крови, активности ферментов печени.

Если пациент ранее не принимал психотропные средства, то ему понадобится меньшая доза по сравнению с теми, кто получал анксиолитики, антидепрессанты, страдал от алкоголизма.

  • При эндогенной депрессии препарат можно сочетать с антидепрессантами, но есть риск развития гипомании, мании.
  • Прием больших доз Алпразолама может вызвать лекарственную зависимость.
  • Лечение прекращается при возникновении агрессивности, страха, возбуждения, мыслей о суициде, галлюцинаций, мышечных судорог, поверхностного сна или трудного засыпания.
  • Во время беременности препарат назначается только по жизненным показаниям. Он токсично действует на плод, увеличивает риск развития пороков ребенка, угнетает ЦНС. Использование таблеток прямо перед родами или во время них может вызвать гипотонию, слабое сосание, гипотермию, снизить мышечный тонус. В младшем возрасте дети, рожденные от матерей, принимавших лекарство, будут чувствительными к угнетающему действию бензодиазепинов.
  • Лекарственное взаимодействие

    В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия:

    1. Алпразолам усиливает действие психотропных, противосудорожных средств, антигистаминов, этанола.
    2. Сочетание препарата с гипотензивными лекарствами усиливает снижение давления.
    3. Комбинация медикамента с Клозапином угнетает дыхание.
    4. Алпразолам понижает эффективность Леводопы, повышает токсичность Зидовудина, увеличивает концентрации в плазме крови Дезипрамина, Имипрамина.
    5. Снизить метаболический клиренс средства способны Циметидин, макролиды.
    6. С осторожностью используются сочетания препарата с Нефазодоном, Флуоксетином, Флувоксамином, Пропоксифеном, Далтиаземом, Сертралином, Дигоксином, пероральными контрацептивами, блокаторами кальциевых каналов.

    Алпразолам и алкоголь

    Во время терапии средством запрещено принимать алкоголь. Этанол и анксиолитик взаимно усиливают эффекты друг друга, что может привести к ухудшению мозгового кровообращения, ознобу, кровотечениям, рвоте, кровизлияниям, инсульту, коме, инфаркту и даже летальному исходу.

    Побочные действия Алпразолама

    При терапии препаратом возможно развитие побочных эффектов. Инструкция выделяет следующие:

    • усталость, сонливость, головокружение, атаксия, головная боль, дезориентация, эйфория, тремор, снижение настроения и памяти, мышечная слабость;
    • агрессия, страх, суицидальные наклонности, галлюцинации, бессонница, тревога, апатия, повышенное беспокойство;
    • нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
    • рвота, желтуха, тошнота;
    • тахикардия;
    • анорексия, снижение аппетита;
    • нарушение либидо;
    • дизартрия, боль в суставах;
    • насморк;
    • удушье;
    • аллергическая кожная сыпь, зуд, нарушение работы подкожной клетчатки конечностей.

    Передозировка

    Прием 500-600 мг препарата за один раз вызывает сонливость, снижение рефлексов, спутанность сознания, нистагм, брадикардию, тремор, одышку. Осложнениями становятся затрудненное дыхание, снижение давления, гипервентиляция легких, кома. Необходимо промыть желудок, принять сорбенты, ввести Флумазенил. Гемодиализ малоэффективен для выведения остатков средства из организма.

    Противопоказания

    Средство с осторожностью назначается при церебральных, спинальных атаксиях, лекарственной зависимости, психозах, гипопротеинемии, в пожилом возрасте. Противопоказаниями являются:

    • непереносимость компонентов состава, бензодиазепинов;
    • закрытоугольная глаукома;
    • острая интоксикация алкоголем, снотворными, психотропными средствам;
    • тяжелая депрессия;
    • синдром апноэ во сне;
    • первый триместр беременности, лактация;
    • возраст до 18 лет.

    Условия продажи и хранения

    Препарат отпускается по рецепту, хранится вдали от детей при температуре до 30 градусов не дольше 4 лет.

    Аналоги

    Найти аналог Алпразолама можно среди транквилизаторов с тем же или другим составом. Заменители средства – таблетки с таким же активным компонентом:

    Цена Алпразолама

    Примерная стоимость препарата по Москве в аптеке Е-аптека:

    Алпразолам

    Фармдействие

    Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

    Фармакокинетика

    Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. TCmax – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 80%. Может проходить через плаценту, ГЭБ, проникать в грудное молоко. Css в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Метаболизируется в печени до малоактивных или неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 – 11-16 ч. Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним T1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

    Читать еще:  Лечение защемление нерва в домашних условиях

    Показания

    Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями.
    Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии).
    Панические расстройства (лечение).
    Тремор (старческий, эссенциальный).
    Бессонница.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
    С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
    Категория действия на плод. D

    Дозирование

    Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат. Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.
    При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут. При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.
    Длительность назначения алпразолама – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.
    При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

    Побочные эффекты

    Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.
    Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
    Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
    Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).
    Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие

    Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии. Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).
    Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.
    При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
    Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина.

    Особые указания

    В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.
    Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
    При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.
    Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
    Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
    При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
    Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector