Amuratov.ru

Амлодипин рлс инструкция по применению

Амлодипин

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.

Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.

Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.

Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.

Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.

При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).

Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Читать еще:  Высокий гемоглобин плохо или хорошо

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Амлодипин

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); беременность, период лактации.

Препарат назначают с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, а также пациентам пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная доза – 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко – повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко – гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Прочие: редко – гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

При передозировке развиваются выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Показано промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Читать еще:  Амбробене отзывы для детей ингаляции

Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

У некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Не было выявлено тератогенности препарата в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому препарат не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию препарата в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие препарата.

Амлодипин

Цены в интернет-аптеках:

Амлодипин – это антиангиальное, гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке находится 10 штук, в полимерной банке – 100 штук. В картонной пачке – 1 банка или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок.

В 1 таблетке 5 мг/10 мг содержится:

Амлодипина безилата – 6,9 мг/13,8 мг, что соответствует 5 мг/10 мг амлодипина;

  • Лактозы моногидрата – 85,7 мг/171,4 мг;
  • Повидона – 3,2 мг/6,4 мг;
  • Кросповидона – 3,2 мг/6,4 мг;
  • Кальция стеарата – 1 мг/2 мг.

Показания к применению Амлодипина

Показанием к применению Амлодипина является наличие следующих заболеваний:

  • Эссенциальной (первичной) гипертензии;
  • Вторичной гипертензии;
  • Стенокардии (грудной жабе);
  • Стенокардии с документально подтвержденным спазмом;
  • Хронической ишемической болезни сердца.

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стенокардии стабильной или вазоспастической применяется также у больных, резистентных к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к любым компонентам препарата или другим дигидропиридинам, а также при артериальной гипотензии (90 мм ртутного столба и ниже), шоке, остром инфаркте миокарда и в течение 1 месяца после него.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

В инструкции к Амлодипину начальная дозировка при лечении стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 2,5-5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии или стенокардии напряжения – 5-10 мг в сутки. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций печени Амлодипин следует назначать с осторожностью. Начальная доза в качестве гипотензивного средства – 2,5 мг, а антиангиального – 5 мг.

У больных пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения препарата и понижение уровня креатинина. Дозировка не меняется, но необходим врачебный контроль.

Изменение дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании Амлодипина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Побочные действия Амлодипина

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистой системы – гиперемию кожи лица, сердцебиение, брадикардию, желудочковую тахикардию, трепетание предсердий, боли в грудной клетке, гипотензию (в том числе ортостатическую);
  • Со стороны органов чувств и нервной системы – усталость, головную боль, головокружение, сонливость, утомляемость, астению, расстройства зрения, изменения настроения;
  • Со стороны мочеполовой системы – периферические отеки стоп и лодыжек, учащенное мочеиспускание, импотенцию;
  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошноту, боль в животе, диспепсию, изменение режима дефекации, желтуху;
  • Со стороны респираторной системы – одышку;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгию, миалгию, парестезию и боли в конечностях (при продолжительном лечении);
  • Со стороны кожных покровов – зуд, высыпания, многоформную эритему;
  • Прочие побочные действия Амлодипина – гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Превышение рекомендуемых доз препарата провоцирует чрезмерную периферическую вазодилатацию, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардию. При передозировке Амлодипином, по инструкции, необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. В дальнейшем врач должен контролировать показатели работы легкий и сердца, объем циркулирующей крови и диурез. Может понадобиться поддерживающая или симптоматическая терапия – внутривенное введение жидкостей, допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение Амлодипина ограничено при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функций печени.

Данных о безопасности и эффективности средства для пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно.

Назначение при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA – C.

В период проведения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат экскретируется с грудным молоком.

Во время работы осторожность следует соблюдать водителям транспортных средств, а также людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку в начале лечения вероятны сонливость и головокружение.

Читать еще:  Что кушать чтобы не было газов у взрослых

Амлодипин хорошо сочетается с основными гипотензивными средствами – диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, а также с нитратами и гипогликемическими препаратами. Амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез, понижая тем самым гипотензивный эффект.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

  • Тенокс;
  • Стамло;
  • Омелар Кардио;
  • Нормодипин;
  • Норваск;
  • Корди Кор;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Веро-Амлодипин;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Амлонорм;
  • Акридипин;
  • Амлодак;
  • Амлокард-Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлодифарм;
  • Амловас;
  • Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амлодипин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СA01

Фармакологические свойства

При пероральном приеме абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность – 60-65 %. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь достигается в течение 6-12 ч. При постоянном приеме равновесная концентрация Css создается через 7-8 дней. Объем распределения – 21 л/кг. Связь с белками плазмы – 90-97 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень, в среднем – 35 ч. Общий клиренс – 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией – 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек – не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Точный механизм действия амлодипина при стенокрадии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующим образом:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Препарат не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических нарушений или изменений липидов плазмы крови и может применяться у больных сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Применение амлодипина по 5-10 мг снижает количество госпитализаций по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС, а также сокращает число случаев тромбоза.

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Результаты гемодинамических исследований и контролируемых клинических испытаний с применением физических упражнений пациентами с сердечной недостаточностью класса II-IV по классификации NYHA показали, что амлодипин не проводит к клиническому ухудшению, о чем свидетельствуют результаты измерения степени выдерживания физической нагрузки, функции выброса левого желудочка, а также анализа клинической симптоматики. Результаты плацебо-контролируемого исследования для оценки воздействия амлодипина на организм пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или смертности и заболеваемости сердечной недостаточностью.

Результаты долгосрочного, плацебо-контролируемого исследования воздействия амлодипина на организм пациентов с клинической недостаточностью класса III-IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков, указывающих на наличие первопричинного ишемического заболевания, получающих стабильные дозы ингибиторов АПФ, наперстянки, и диуретиков, указывают на то, что амлодипин не влияет на общие показатели смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний. У данной группы населения, согласно показаниям пациентов, прием амлодипина больше ассоциировался с увеличением числа случаев отека легких.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность действия – 24 ч.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector