Гептрал для капельницы
Гептрал флакон (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения) 400 мг, 5 шт. + растворитель
Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.
Наличие в аптеках Москвы
Сеть | Производитель | Цена | Купить |
---|---|---|---|
![]() |
Famar LAigle/Франция | 1 692 | В корзину |
![]() |
Famar LAigle/Франция | 1 721 | В корзину |
Инструкция по применению
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг;
Вспомогательные вещества: L-лизин — 342,4 мг; натрия гидроксид — 11,5 мг; вода для инъекций — до 5 мл
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл – амп. 5 шт.) – пачки картонные.
Гептрал – гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
- внутрипеченочный холестаз у беременных;
- симптомы депрессия.
- повышенная чувствительность к препарату
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: биполярные расстройства; беременность (I триместр), период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать Гептрал в I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно. Препарат Гептрал® при в/в применении вводят очень медленно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
Внутрипеченочный холестаз — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 2 недель.
Депрессия — от 400 до 800 мг/сут (1–2 фл./сут) в течение 15–20 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800–1600 мг/сут на протяжении 2–4 недель.
Среди наиболее частых побочных реакций отмечены тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина.
Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.
Инфекции и инвазии; инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы», флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
Другое: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Гептрал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно) препарата для лечения заболеваний печени у взрослых, детей и при беременности
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Гептрал – гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.
Показания
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- внутрипеченочный холестаз;
- токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
- депрессия (в т.ч. вторичная);
- абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
Применяют внутривенно или внутримышечно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.
Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.
Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.
Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.
Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.
Побочное действие
- гастралгия;
- диспепсия;
- изжога;
- аллергические реакции.
Противопоказания
- 1 и 2 триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного – белого, необходимо воздержаться от его использования.
Лекарственное взаимодействие
Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Аналоги лекарственного препарата Гептрал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
- S-Аденозилметионин;
- Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
- Гептор;
- Гептор Н.
Гептрал: ампулы и таблетки, отзывы, аналоги дешевле
Здоровая печень – залог отсутствия в организме токсичных соединений. Препарат Гептрал является эффективным средством в борьбе с различными патологиями органа. Лекарство способно устранять общий интоксикационный синдром, а также обладает выраженным антидепрессивным действием.
Состав и форма выпуска
Гептрал производится в двух формах: в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой и лиофилизата в ампулах.
- Одна таблетка содержит:
- Действующее вещество — 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг действующего компонента иона адеметионина.
- Вспомогательные элементы включают: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг, целлюлозу микрокристаллическую — 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг, магния стеарат — 4,4 мг.
- Оболочка таблетки состоит из метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера (1:1), макрогола, полисорбата, эмульсии симетикона, натрия гидроксида, талька, воды.
- Продают лекарство в блистерах по 10 таблеток в картонных упаковках.
Таблетки Гептрала назначаются, когда не требуется быстрого действия препарата. В отдельных случаях схема лечения предусматривает прием таблеток после проведения курса инъекций с применением растворимой формы лекарства.
Таблетки овальные, выпуклые с двух сторон, с нанесенной на поверхность пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Таблетки обычно имеют белый цвет, иногда с желтоватым оттенком.
Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, вводимого внутривенно или внутримышечно. Один флакон раствора содержит 400 мг иона адеметионина (адеметионин 1,4-бутандисульфоната). Состав растворителя в комплекте включает: инъекционную воду, гидроксид натрия и L-лизин.
При необходимости вызова быстрой реакции организма на введенный препарат, пациенту назначают Гептрал в ампулах. При этом для приготовления лекарства используют прилагаемый к комплекту растворитель. Каждая упаковка Гептрала содержит 5 флаконов порошка белого цвета и 5 флаконов растворителя. Порошок может иметь желтоватый оттенок.
Фармакологическое действие
Гептрал — антиоксидантное, антидепрессивное, нейропротекторное, гепатопротекторное, желчегонное и детоксицирующее медикаментозное средство, положительно зарекомендовавшее себя для:
- Усиления детоксикации желчных кислот.
- Нормализации функционирования транспортных схем желчных кислот и вывода желчи через желчевыводящие протоки. При этом желчегонный и гепатопротекторный эффекты действуют в течение 12 недель после окончания курса лечения препаратом.
- Прерывания рецедивной депрессии. В этих случаях антидепрессивный эффект нарастает плавно. Стабилизация лечебного эффекта достигается в течение двухнедельного срока лечения.
- Эффективного лечения рекуррентных депрессий эндогенной или невротической природы, которые резистентны по отношению к амитриптилину.
- Лечения остеоартритов, для снижения уровня болезненных проявлений, усиления процесса синтеза протеогликанов и улучшения восстановления хрящевой ткани.
- Повышения уровня цистеина и таурина в плазме крови, глутамина в печени (при постоянном употреблении). Сопутствующими позитивными эффектами применения препарата являются: снижение уровня метионина, нормализация метаболизма и функций печени.
- Восстановления и стимуляции выработки адеметионина в печени.
Показания к применению
Использование препарата показано при лечении:
- холангитов;
- хронического гепатита;
- острых форм цирроза печени;
- тяжелых форм депрессии;
- хронического холецестита;
- внутрипеченочного холестаза различной природы;
- энцефалопатии различного происхождения;
- различных токсических поражений печени, включая поражения лекарственного происхождения.
Инструкция по применению препарата Гептрал
- В инструкции к Гептралу сказано, что необходимо выпивать по 1 таблетке 3-4 раза в день в течение 3-4 недель.
- Принимать лекарство следует в перерывах между приемами пищи.
- Желательно делать это в первой половине дня.
- Таблетки запивают небольшим количеством воды, не разжевывая.
- Суточная доза препарата в ампулах (капельно или внутримышечно) составляет 400-800 мг. При этом интенсивная терапия осуществляется в начале лечения (первые 2-3 недели).
- При назначении поддерживающей терапии в течение следующих 2-4 недель, для которой используется таблетированная форма препарата, доза составляет 800-1600 мг в сутки.
Противопоказания
К числе абсолютных противопоказаний относятся:
- генетические нарушения, сказывающиеся на протекании метионинового цикла, а также вызывающие гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию (недостаток цистатионин бета-синтазы, деструкция метаболизма витамина В12);
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
Побочные эффекты
Чаще всего при лечении препаратом могут появляться боли в животе, диарея, тошнота. Применение Гептрала в обеих формах может также приводить:
- к возникновению тревожных состояний, бессоннице, головным болям, спутанным состояниям сознания и головокружениям;
- нарушениям в функционировании кровеносных сосудов и сердца, воспалительным процессам в венах, возникновению приливов;
- воспалениям ЖКТ, циррозу печени;
- мышечным спазмам и болевым ощущениям в суставах;
- возникновению гиперчувствительности и отечностям;
- кожным манифестациям (аллергия, зуд, сыпь, потливость, отек Квинке);
- инфекционным заболеваниям мочевыводящих путей;
- недомоганиям, признакам лихорадки, ознобу, астении и др.;
- к вздутию живота, эзофагиту, сухости в ротовой полости, диспепсии, метеоризму, болям в печени, возникновению кровотечений в разных областях ЖКТ, а также иным функциональным нарушениям.
Ряд указанных явлений побочного характера может возникать при передозировке препаратом.
Применение лекарства при беременности и в период лактации
- Препарат противопоказан беременным в первом и втором триместрах. Исключением является последний триместр в тех случаях, когда польза препарата преобладает над уровнем потенциального риска для плода.
- Прием Гептрала, судя по отзывам, нецелесообразен в период лактации. В любом случае перед тем как принимать препарат, необходимо посоветоваться с врачом.
Лекарственное взаимодействие
Каких-либо достоверных сведений о взаимодействии препарата с другими лекарствами не зафиксировано. Тем не менее имеется информация о возникновении у пациентов, принимавших адеметионин и кломипрамин, так называемого синдрома избыточности серотонина.
Поэтому к вопросу назначения адеметионина в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан, а также его аналогами, необходимо подходить осторожно.
Аналоги
В перечень препаратов с аналогичным спектром действия входят:
По своей стоимости аналоги несколько дешевле Гептрала. Однако они обладают иными побочными эффектами и механизмами действия. Именно поэтому применение аналогов требует обязательной врачебной консультации.
Срок годности и условия хранения препарата
- Гептрал рекомендуется держать в защищенном от света месте при температуре 15-25°C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
- Срок годности составляет 3 года.
Цена Гептрала и условия отпуска из аптек
Гептрал в ампулах : инструкция по применению
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.
Одна ампула с растворителем содержит
активные вещества: L-лизин 342.4 мг,
натрия гидроксид 11.5 мг,
вспомогательные вещества – вода для инъекций.
Описание
Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.
Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.
Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.
Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.
Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.
Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.
Фармакодинамика
Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.
Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.
Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.
При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных
Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.