Amuratov.ru

Инструкция редуксин 10 мг

Редуксин

Цены в интернет-аптеках:

Редуксин – комбинированный лекарственный препарат энтеросорбирующего и анорексигенного действия.

Форма выпуска и состав

Редуксин выпускается в форме капсул: размер №2, голубого и синего цвета, содержимое – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

Действующие вещества (в 1 капсуле):

  • Целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг или 153,5 мг;
  • Сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10 мг или 15 мг.

Вспомогательные компоненты: кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель титана диоксид, краситель патентованный синий, краситель азорубин (капсулы 10 мг).

Показания к применению

Редуксин применяют для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более и ИМТ 27 кг/м 2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (дислипопротеинемия, сахарный диабет 2-го типа).

Противопоказания

  • Неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст.);
  • Ишемическая болезнь сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, аритмии, врожденные пороки сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • Генерализованные тики;
  • Психические заболевания;
  • Серьезные нарушения пищевого поведения (нервная булимия или анорексия);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • Наличие органических причин ожирения (гипотиреоз и др.);
  • Тиреотоксикоз;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Установленная наркотическая, алкогольная или лекарственная зависимость;
  • Феохромоцитома;
  • Одновременный прием нейролептиков, антидепрессантов и других препаратов, действующих на центральную нервную систему;
  • Одновременное применение или прием в течение 2 недель до назначения Редуксина ингибиторов моноаминоксидазы (например, эфедрина, этиламфетамина, фенфлурамина, фентермина, дексфенфлурамина);
  • Применение других средств для снижения массы тела центрального действия, а также препаратов, содержащих триптофан и назначаемых при нарушениях сна;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Пожилой возраст старше 65 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (принимать препарат с осторожностью):

  • Артериальная гипертензия (в анамнезе и контролируемая);
  • Хроническая недостаточность кровообращения;
  • Аритмии в анамнезе;
  • Заболевания коронарных артерий (в том числе в анамнезе);
  • Нарушения функции почек и/или печени средней и легкой степени тяжести;
  • Холелитиаз;
  • Вербальные и моторные тики в анамнезе;
  • Неврологические нарушения, включая судороги и задержку умственного развития (в том числе в анамнезе).

Способ применения и дозировка

Капсулы Редуксин принимают внутрь один раз в сутки, до еды или во время приема пищи. Капсулу проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды или другой жидкости.

Доза устанавливается индивидуально и зависит от переносимости препарата и его клинической эффективности. Начальная доза составляет, как правило, 10 мг. Если препарат переносится плохо, можно начать прием с 5 мг.

При снижении в течение первого месяца терапии массы тела менее чем на 5%, дозу препарата увеличивают до 15 мг в сутки. У пациентов, которым в течение 3 месяцев не удается похудеть на 5% и более от начального веса, лечение прекращают. Не следует продолжать терапию и в том случае, если после снижения веса пациент снова прибавляет 3 кг и более.

Общая продолжительность лечения Редуксином – не более 2 лет, так как данные о безопасности и эффективности препарата при более длительной терапии отсутствуют.

Лечение проводится под контролем врача, имеющего практический опыт борьбы с ожирением. Терапию рекомендуется сочетать с физическими упражнениями и диетой.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – запоры, потеря аппетита; иногда – обострение геморроя и тошнота; в единичных случаях – парадоксальное повышение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, сердцебиение, вазодилатация, тахикардия;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – бессонница, сухость во рту; иногда – головокружение, парестезии, головная боль, изменение вкуса, беспокойство; в единичных случаях – депрессия, эмоциональная лабильность, раздражительность, судороги, боль в спине, сонливость, нервозность, тревожность;
  • Дерматологические реакции: иногда – потливость; в единичных случаях – кровоизлияния в кожу, кожный зуд;
  • Прочие: в единичных случаях – гриппоподобный синдром, ринит, отеки, жажда, дисменорея, тромбоцитопения, кровотечения, острый интерстициальный нефрит.

Реакции на отмену (повышенный аппетит, головная боль) наблюдаются редко. После окончания терапии Редуксином синдрома отмены, нарушения настроения или абстинентного синдрома не возникало.

Побочные эффекты чаще развиваются в первый месяц лечения, их частота и выраженность со временем ослабевают. В целом они носят обратимый и нетяжелый характер.

Особые указания

Препарат применяют только в случае малой эффективности немедикаментозных способов снижения массы тела, когда за 3 месяца вес снизился менее чем на 5 кг.

Лечение ожирения должно быть комплексным. В рамках терапии пациент должен изменить свои привычки питания и образ жизни, чтобы сохранить достигнутый результат по снижению веса после завершения лечения.

Во время терапии требуется контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений (в первые два месяца – каждые 2 недели, затем – ежемесячно).

Не установлена связь между приемом препарата и развитием первичной легочной гипертензии, но учитывая общеизвестный риск лекарственных средств данной группы, необходимо обращать внимание на такие симптомы, как отеки на ногах, боль в грудной клетке и нарушение дыхания.

Прием Редуксина может повлиять на способность пациента водить автотранспорт и управлять другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циклоспорин повышают плазменную концентрацию метаболитов сибутрамина с увеличением частоты сердечных сокращений и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон и антибиотики из группы макролидов могут ускорять метаболизм Редуксина.

При одновременном применении с сильнодействующими анальгетиками (петидин, пентазоцин, фентанил), некоторыми средствами для лечения мигрени (дигидроэрготамин, суматриптан), противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) и средствами для лечения депрессии в редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома.

Редуксин не оказывает влияния на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме с этанолом усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако алкоголь абсолютно несовместим с диетическими мероприятиями, рекомендуемыми во время лечения.

Читать еще:  Кватемал инструкция

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Наши предложения

Редуксин 15мг х 60капс.

Редуксин 10мг х 60капс.

Редуксин 10мг х 30капс.

Редуксин 15мг х 30капс.

Редуксин. Инструкция по применению. Сибутрамин* (Sibutramine*), Reduksin®.

Состав и форма выпуска:
Капсулы по 10мг, 15мг № 30 или по 10мг, 15мг № 60. Действующее вещество – сибутрамин.
Вспомогательные вещества – МКЦ, кальция стеарат, краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин.

Фармакологическое действие препарата Редуксин:
Сибутрамин способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, увеличению термопродукции, воздействует на бурую жировую ткань, способствует снижению массы тела, увеличивает концентрацию в сыворотке крови литопротеинов высокой плотности.

Показания Редуксина:
Редуксин показан для снижения массы тела при:
алиментарном ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/ м² и более;
амалиментарным ожирением с ИМТ 27 кг/ м² и более;
других факторах риска, обусловленных избыточной массой тела: сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Способ применения препарата Редуксин:
Внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от индивидуальной переносимости. Рекомендуемая начальная доза: 10 мг, при плохой переносимости — 5 мг. Принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Если в течение 4 недель после начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг в сутки.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня.
Лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.
Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в течение большего срока данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Ограничения к применению:
Запрещено применение препарата при:
— повышенной чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
— наличии органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
— серьезных нарушениях питания (нервная анорексия или нервная булимия);
— психических заболеваниях;
— синдроме Жиль-де ля Туретта (генерализованные тики);
— одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин;
— применении других препаратов, действующих на центральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков);
— применении препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
— ишемической болезни сердца, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, врожденных пороках сердца, окклюзивных заболеваниях периферических артерий, тахикардии, аритмии, инсульте, транзиторных нарушениях мозгового кровообращения;
— неконтролируемой артериальной гипертензии (артериальное давление выше 145/90 мм.рт.ст.);
— тиреотоксикозе;
— тяжелых нарушениях функции печени и/или почек;
— доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
— феохромоцитоме;
— закрытоугольной глаукоме;
— установленной фармакологической, наркотической или алкогольной зависимости;

Запрещено принимать во время беременности и лактации. Женщины детородного возраста во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Запрещено в возрасте до 18 лет и от 65 лет.

С осторожностью назначать при:
— аритмии в анамнезе;
— хронической недостаточности кровообращения;
— заболеваний коронарных артерий;
— холелитиазе;
— артериальной гипертензии (контролируемая и в анамнезе);
— неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе);
— нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Побочные эффекты:
Побочные эффекты возникают в начале лечения, а далее с течением времени ослабевают:
— сухость во рту и бессонница;
— головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии;
— изменение вкуса;
— тахикардия, сердцебиение, повышение артериального давления, вазодилатация;
— потеря аппетита;
— запор, тошнота и обострение геморроя;
— потливость;
— дисменорея;
— отеки;
— гриппоподобный синдром, зуд кожи;
— боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда;
— ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность;
— острый интерстициальный нефрит;
— кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу);
— судороги, тромбоцитопения;
— транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови;
— возможен умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.

Передозировка Редуксина:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение бета-адреноблокаторов при повышении артериального давления и тахикардии.

Особые указания:
Редуксин применяют только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 месяцев менее 5 кг).

У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно.

У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень артериального давления выше 145/90 мм.рт.ст., контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, гораздо чаще.

У пациентов, у которых уровень артериального давления дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT:
Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин);
антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол);
стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд;
пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты;
Интервал между приемом ингибиторов моноаминоксидазы (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и Редуксина должен составлять не менее 2 недель. Необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее апноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

Читать еще:  Трихомонада в мазке под микроскопом фото

Пропуск дозы препарата:
не принимайте в следующий прием двойную дозу препарата, продолжайте дальнейший прием препарата по предписанной схеме. Длительность приема Редуксин не более 2 лет.
Прием препарата Редуксин может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к серьезным последствиям. Например, при одновременном применении Редуксина:
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии);
с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин);
с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил);
противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).

Условия и сроки хранения:
Срок годности: 3 года. Условия хранения: в сухом месте при температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте.

Ссылки на другие разделы сайта:

Редуксин — о препарате на главной странице сайта

Заказать редуксин — вывод каталога на главной странице

Редуксин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Редуксин – лекарственное средство, применяемое при лечении ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Редуксина – капсулы: размер №2, голубого (по 10 мг) или синего (по 15 мг) цвета; в капсулах содержится порошок белого с несколько желтоватым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлорида/алюминия по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

Активные вещества в составе 1 капсулы:

  • Моногидрат гидрохлорида сибутрамина – 10 или 15 мг;
  • Микрокристаллическая целлюлоза – 158,5/153,5 мг.

Дополнительное вещество: стеарат кальция.

Оболочка капсулы: краситель диоксид титана, желатин, краситель синий патентованный; дополнительно для капсул по 10 мг – краситель азорубин.

Показания к применению

Редуксин назначают для понижения веса при наличии следующих состояний:

  • Алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 27 кг/м 2 и больше в комбинации с иными факторами риска, которые обусловлены избыточным весом (инсулиннезависимый сахарный диабет, дислипопротеинемия);
  • Алиментарное ожирение с ИМТ 30 кг/м 2 и больше.

Противопоказания

  • Серьезные нарушения пищеварительной системы (нервная булимия/анорексия);
  • Органические причины ожирения (например, гипотиреоз);
  • Синдром Жиль де ля Туретта;
  • Психические болезни;
  • Сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (например, с фентермином, фенфлурамином, дексфенфлурамином, этиламфетамином, эфедрином) или их применение на протяжении 14 дней до назначения Редуксина;
  • Сочетанное применение с иными препаратами, действующими на центральную нервную систему (например, с антидепрессантами, нейролептиками);
  • Сочетанное применение с лекарственными средствами, показанными при лечении нарушений сна, содержащими триптофан, а также с другими препаратами центрального действия для снижения веса;
  • Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмии, окклюзивные болезни периферических артерий, цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия (при артериальном давлении выше 145/90 мм рт.ст.);
  • Тиреотоксикоз;
  • Функциональные нарушения печени/почек в тяжелом течении;
  • Феохромоцитома;
  • Аденома предстательной железы;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Подтвержденная лекарственная/алкогольная/наркотическая зависимость;
  • Период беременности и грудного кормления;
  • Возраст младше 18 лет и старше 65 лет;
  • Гиперчувствительность к входящим в состав препарата компонентам.

Относительные (Редуксин назначают с осторожностью при наличии таких заболеваний/состояний, как):

  • Артериальная гипертензия (контролируемая и наличие анамнестических данных);
  • Аритмии (анамнестические данные);
  • Недостаточность кровообращения в хроническом течении;
  • Холелитиаз;
  • Болезни коронарных артерий (включая анамнестические данные);
  • Неврологические нарушения, включая судороги и задержку умственного развития (включая анамнестические данные);
  • Функциональные нарушения печени/почек (легкая или средняя степень тяжести);
  • Моторные и вербальные тики (анамнестические данные).

Способ применения и дозировка

Препарат Редуксин следует принимать внутрь, запивая жидкостью в достаточном количестве. Разжевывать капсулы не следует. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает.

Кратность приема – 1 раз в день, в утреннее время.

Дозу врач определяет индивидуально. Она зависит от клинической эффективности и переносимости Редуксина.

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг, в случае плохой переносимости возможно ее снижение в 2 раза.

Если снижение массы тела на 5% и более в течение месяца терапии не достигнуто, дозу следует увеличить до 15 мг. В случаях неэффективности препарата длительность курса приема Редуксина не должна превышать 3 месяцев. Терапию не следует продолжать, если при дальнейшем приеме препарата после достижения снижения веса больной снова прибавляет в весе 3 кг и более.

Общая продолжительность терапии – не дольше 2 лет (из-за отсутствия профиля безопасности).

Назначать Редуксин должен врач с практическим опытом лечения ожирения. Терапию нужно сочетать с физическими упражнениями и соблюдением диеты.

Побочные действия

В большинстве случаев нарушения, связанные с приемом Редуксина, наблюдаются в первый месяц терапии. В целом, они носят, обратимый и легкий характер. Со временем частота их возникновения и выраженность ослабевают.

Возможные побочные реакции (>10% – часто; 1-10% – иногда; 5 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 – 1 голос

Редуксин ® Форте

Инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное или группировочное наименование

Состав

Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 10 мг содержит:

Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;

Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 15 мг содержит:

Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг;

Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;

Описание

Дозировка 850 мг + 10 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Читать еще:  Сколько раз в день принимать пирантел

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повы- шает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липо- протеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серото- ниновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.

Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.

Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентра- ция-время» (AUC).

Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Фармакокинетика у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Показания к применению

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 45 мл/мин);

нарушение функции печени;

острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые ин- фекционные заболевания, шок;

сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), сте- нокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст.) (см. также раздел «Особые указания»);

клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый ИМ);

хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

установленная фармакологическая или наркотическая зависимость;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет и старше 65 лет;

период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодо- содержащего контрастного средства;

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;

синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);

одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2-х недель до приема сибутрамина и 2-х недель после окончания его приема; других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств.

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Вся информация, размещенная в данном веб-сайте, предназначена исключительно для специалистов здравоохранения/медицинских работников.

Пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector