Amuratov.ru

Лекарство клопидогрель

Клопидогрел

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела бисульфата) 75 мг вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), кармуазин (Е 122), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин). Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После повторного перорального приема доз в 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается. Однако, концентрация основного соединения в плазме весьма невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л).

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит, карбоксильное производное, является неактивным, составляет около 85% циркулируюшего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается приблизительно через час после приема.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.

Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин), по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30 – 60 мл/мин и здоровыми лицами. При этом ингибирующй эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 – 7 дней. При этом в среднем уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;

c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев – у больных после ишемического инсульта.

Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения.

Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали.

Пропуск приема очередной дозы:

– Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.

– Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время; не следует принимать двойную дозу.

Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен.

У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца), лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года.

Читать еще:  Мазь радевит для детей отзывы

У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы (300 мг) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере четырех недель.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, во время первого месяца лечения.

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения клинических исследований, или были получены из спонтанных сообщений, представлены ниже. Их частота определяется следующим образом: часто (≥1/100 –

«Клопидогрел»: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Современное лекарственное средство с антиагрегантной активностью – препарат «Клопидогрел». Инструкция по применению указывает, что лекарство отлично зарекомендовало себя в качестве действенного помощника у людей с сердечно-сосудистыми, а также венозными расстройствами. Оно обязательно входит в стандарты современного лечения заболеваний этих систем.

Какова форма выпуска

В аптечные сети медикамент «Клопидогрел» производителем поставляется как покрытые защитной оболочкой округлые двояковыпуклые таблетки с розоватым оттенком.

Фасовка в контурные потребительские упаковки по 7шт., 10шт, а также 14шт., 15шт., либо 30 шт. В пачке может быть представлено от одной до десяти упаковок. Фасовка в полиэстеровые банки по 7шт., 10 шт., а также 14 шт., 20шт., либо 28шт., 30шт., 50 шт. Возможно и большее количество таблеток – по 60 шт., 100 шт.

Состав

Исходя из прилагаемой инструкции, активным веществом каждой таблетки представлен Клопиогрела гидросульфит. Именно он оказывает выраженное антиагрегантное воздействие на компоненты крови.

Прежелатизированный крахмал и безводная лактоза, стеарат магния и полиэтиленгликоль, а также микрокристаллическая целлюлоза с гидрогенезированным касторовым маслом – вспомогательные вещества медикамента. Суть их присутствия в составе – поддерживать лечебные свойства основного вещества.

Фармакологические эффекты

Инструкция по применению «Клопидогрела» сообщает, что препарат – яркий представитель подгруппы антиагрегантов. Ему присуще подавлять агрегацию красных пластинок крови – тромбоцитов, а также существенно уменьшать связывание аденозиндифосфата с рецепторными окончаниями на стенках тромбоцитов. Помимо этого предупреждается склеивание компонентов крови из-за устранения индукции комплекса GPIIb/IIIa.

Основные фармакологические свойства:

  • предупреждение агрегации тромбоцитарных масс;
  • блокирование агрегации пластинок крови, вызываемой иными агонистами;
  • прекращение стимулирования тромбоцитов, высвобождающихся из-за аденозиндифофата;
  • обеспечение необратимой трансформации аденозиндифосфатных рецепторов на стенках тромбоцитов;
  • абсорбция из петель кишечника.

На фоне приема препарата тромбоциты остаются нефункционально активными непосредственно до момента своей естественно й гибели.

Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат

Специалистами антиагрегантное средство «Клопидогрел» рекомендуется к применению для предупреждения либо коррекции следующих патологических состояний в организме людей:

  • предупреждение, а также восстановление после перенесенных атак ишемической болезни сердца;
  • предупреждение закупорки венозных структур слипшимися тромбоцитарными пластинками;
  • профилактика острого коронарного синдрома;
  • оказание предупреждающего воздействия (тромботических явлений) при имеющейся у человека аритмии;
  • профилактика любых возможных осложнений тромботического характера.

Поскольку препарат – мощный антикоагулянт прямого воздействия, то его назначать должен исключительно специалист. Самолечение абсолютно не допустимо.

Инструкция по применению «Клопидогрела»

Оптимальные схемы, кратность и общая продолжительность приема медикамента будут определяться специалистом индивидуально. Все перечисленные параметры будут напрямую зависеть от того, какая именно патология диагностирована у человека. Обязательно требуется учитывать и имеющиеся сопутствующие болезни, к примеру, язвенная болезнь желудка.

Производителем указывается в прилагаемой инструкции, что путь введения в организм людей таблеток «Клопидогрел» – пероральный. Непосредственной взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Однако, предпочтительно, чтобы человек принимал таблетку после еды. Разжевывания, либо иного способа измельчения не требуется.

Стартовая доза, как правило, составляет 75 мг в сутки. Общая допустимая доза за сутки не должна превышать 300 мг. Если требуется изменение дозы, специалист рассматривает этот вопрос в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Производителем в прилагаемой инструкции указывается, что повышенная чувствительность как к основным, так и к вспомогательным веществам медикамента «Клопидогрел» – это основное ограничение к его приему.

Помимо этого, противопоказаниями являются:

  • тяжелые сбои в функционировании клеток печени, а также почек;
  • желтушный синдром;
  • холестаз;
  • присутствие мальабсорбции в организме;
  • наследственный дефицит лактозы;
  • острое профузное либо обширное кровотечение;
  • язвенные дефекты петель кишечника, склонные к кровоточивости;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • период внутриутробного формирования плода;
  • лактация.

В случае диагностики хотя бы одного из вышеперечисленных противопоказаний, специалистом подбирается иная форма антиагрегантной терапии.

Нежелательные эффекты

Поскольку лекарство «Клопидогрел»– представитель подгруппы антиагрегантов, то ему присущи их основные побочные эффекты:

  • лихорадочные состояния;
  • диспепсические расстройства – позывы на тошноту либо рвоту, а также метеоризм, колики;
  • затруднения с опорожнением кишечника – запоры;
  • склонность к кишечным кровотечениям;
  • изменения параметров деятельности печени;
  • удлинение времени свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • цефалгии;
  • галлюцинации;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • бронхоспазм;
  • спутанность сознания;
  • различные аллергические проявления;
  • крапивница;
  • гематурия.

О каждом случае нежелательного ухудшения самочувствия обязательно необходимо уведомить лечащего врача.

Аналоги лекарства «Клопидогрел»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Плогрель.
  2. Лирта.
  3. Коплавикс (в сочетании с аспирином).
  4. Листаб 75.
  5. Клопидекс.
  6. Трокен.
  7. Тромбекс.
  8. Клопидогрела гидросульфат.
  9. Клопилет.
  10. Тромборель.
  11. Зилт.
  12. Деплатт 75.Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов.

    Форма выпуска и состав

    Клопидогрел выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 14 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 14 или 28 штук в банках, в картонной пачке 1 банка).

    Действующее вещество – клопидогрел в форме гидросульфата (в 1 таблетке 75 мг).

    Вспомогательные компоненты: безводная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль 6000, гидрогенизированное касторовое масло, микрокристаллическая целлюлоза.

    Пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400 и 6000, диоксид титана, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R.

    Показания к применению

    Клопидогрел применяют для профилактики тромботических осложнений у больных с окклюзией периферических артерий, ишемическим инсультом или инфарктом миокарда.

    В сочетании с ацетилсалициловой кислотой препарат назначают в качестве средства профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, подвергающихся стентированию; с подъемом сегмента ST, если существует возможность проведения тромболитической терапии.

    Противопоказания

    Клопидогрел противопоказан при острых кровотечениях, включая внутричерепное кровоизлияние и кровотечение при пептической язве, а также при гиперчувствительности к основному или вспомогательным компонентам препарата.

    Способ применения и дозировка

    Клопидогрел предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.

    Начальная и поддерживающая доза препарата – 75 мг один раз в сутки. Нагрузочная доза составляет 300 мг в сутки.

    Схема применения Клопидогрела зависит от клинической ситуации и показаний.

    Побочные действия

    • Пищеварительная система: очень часто – боли в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – тошнота, рвота, вздутие живота, запор, язва двенадцатиперстной кишки и желудка; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – стоматит, гепатит, колит (включая лимфоцитарный и неспецифический язвенный), панкреатит, острая печеночная недостаточность, забрюшинное кровоизлияние и желудочно-кишечное кровотечение со смертельным исходом, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени;
    • Дыхательная система: часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, легочное кровотечение, кровохарканье, интерстициальная пневмония;
    • Сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, васкулит;
    • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко – нейтропения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия, гранулоцитопения, тяжелая тромбоцитопения;
    • Свертывающая система крови: часто – кровотечения; нечасто – удлинение времени кровотечения;
    • Нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, внутричерепное кровоизлияние (вплоть до случаев со смертельным исходом), парестезия; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения вкусового восприятия;
    • Иммунная система: очень редко – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь;
    • Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артрит, артралгия, кровоизлияния в суставы и мышцы;
    • Мочевыделительная система: нечасто – гематурия; очень редко – увеличение концентрации креатинина в крови, гломерулонефрит;
    • Кожа и подкожные ткани: часто – кровоподтеки; нечасто – зуд, сыпь, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, буллезный дерматит, крапивница, эритематозная сыпь, плоский лишай, экзема;
    • Органы чувств: нечасто – глазные кровоизлияния; редко – вертиго;
    • Прочие: часто – кровотечения из места пункции сосудов; очень редко – лихорадка.

    Особые указания

    Клопидогрел с осторожностью применяют при повышенном риске развития кровотечений вследствие оперативных вмешательств, травм и нарушений системы гемостаза. Если планируется операция и антиагрегантное действие нежелательно препарат следует отменить за семь дней до хирургического вмешательства.

    С осторожностью клопидогрел назначают пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции, при которых возможно развитие геморрагического диатеза.

    При возникновении симптомов повышенной кровоточивости (меноррагии, гематурия, кровоточивость десен) рекомендуется исследовать систему гемостаза (количество тромбоцитов, время кровотечения, тесты функциональной активности тромбоцитов). Также показан регулярный контроль показателей функциональной активности печени.

    Клопидогрел с осторожностью применяют одновременно с гепарином, варфарином, нестероидными противовоспалительными средствами, а длительно – с ацетилсалициловой кислотой, так как безопасность такого применения на сегодня окончательно не установлена.

    В проводившихся экспериментальных исследованиях генотоксического и канцерогенного действия клопидогрела не выявлено. Также не установлено влияние препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном назначении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой – усиления антиагрегантного действия.

    Так как клопидогрел способен ингибировать активность изофермента CYP2C9, при совместном назначении с препаратами, которые метаболизируются при участии данного изофермента (в том числе с толбутамином и фенитоином), нельзя исключить возможное повышение их концентрации в плазме.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector