Amuratov.ru

Лекарство везикар инструкция по применению

Везикар

Везикар – препарат, назначаемый урологом для снижения напряженности мускулатуры мочевого пузыря. Солифенацин в его составе способствуют расслаблению спазмированных мышц в мочевыводящих путях. Хорошие результаты в лечении урологических заболеваний заметны спустя месяц от начала курса лечения и сохраняются после длительного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Везикар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Везикар можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

  • 1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
  • 1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Клинико-фармакологическая группа: препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

От чего помогает Везикар?

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

  • Учащенное мочеиспускание;
  • Ургентные позывы;
  • Недержание мочи.

Фармакологическое действие

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое.

Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует Везикар, инструкция по применению сообщает, что таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

  • Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата;
  2. Задержка мочи;
  3. Тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон);
  4. Тяжелая миастения;
  5. Закрытоугольная глаукома ;
  6. Проведение гемодиализа;
  7. Тяжелая печеночная;
  8. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней тяжести;
  9. При одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом);
  10. Противопоказано применение у детей.

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

  • обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
  • обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
  • замедленная моторика пищеварительного тракта;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • гастроэзофагальный рефлюкс;
  • автономная нейропатия;
  • гипокалиемия.

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Побочные действия

В инструкции к Везикару указано, что средство может вызывать периферические отеки, сухость слизистой оболочки ротовой полости, усталость, инфекции мочевыводящих путей, а также побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  1. Нечеткость зрительного восприятия и сухость слизистой оболочки глаз и полости носа (органы чувств);
  2. Нарушение вкуса и сонливость (нервная система);
  3. Сухость кожи (кожные покровы);
  4. Абдоминальную боль, тошноту, копростаз, запор, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, диспепсию и кишечную непроходимость (пищеварительная система);
  5. Задержку и затрудненность мочеиспускания (мочевыделительная система).

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты:

  1. Головная боль (легкая);
  2. Сухость во рту (умеренная);
  3. Головокружение (умеренное);
  4. Сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная).

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Беременность и лактация

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Аналоги

К аналогам Везикара относятся препараты Детрузитол, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Уротол, Спазмо-Лит, Товиаз, Урофлекс и другие.

Средняя цена ВЕЗИКАР, таблетки в аптеках (Москва) 1 150 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Добрый день! Я принимала одину таблетку Везикар, купила упаковку. У меня легкая головная боль, умеренное головокружение, нечеткое зрительное восприятие. Поэтому не знаю, продолжать принимать или нет.

Хочу описать свои впечатления от Везикара. Проблемы с недержанием мочи начались после 40 лет. Потребовалось пару лет, чтобы я признала (для себя) что проблема существует.Еще пару лет, чтобы дойти до уролога. Пробовала самостоятельно пить Дриптан, от него сильно болели почки,но действовал на меня быстро, из-за боли при применении Дриптана не смогла пить это лек-во долго.т.е. бросила через 5 дней. Уролог 2 мес назад назначил Везикар, сказал что пить надо по 1 табл 5 мг 3 месяца, а потом иногда смотреть по состоянию.Итого выпила 55 дней (штук) и хочу прекратить,т.к. побочное действие Везикара меня замучили.У меня все побочные эффекты, которые в инструкции в этому лекарству- т.е. вся колонка.

Побочные эффекты они каждый день разные и то.что некоторые описывают при применении Везикара сегодня(и бросают применять) завтра может пройти само собой.Я имею на 55 день применения Везикара: отеки всего тела,особенно лицо и ноги;чешутся глаза(сухость),носоглотка сухая; сильная жажда;потеря вкуса; вялость и желание спать;ухудшение памяти; 3 дня подряд часов в 22-00 были сильные удушливые приступы в районе горла и я перепугалась,что вот так заснешь и не проснешься в одно непрекрасное утро.

Еще сильный звон в ушах,но м.б. это не касается применения Везикара.Из того,что у меня нет было- изменение зрения, я нормально водила автомашину и влияние Везикара на вожд.автомобиля не заметила.При применении Везикара выделяется по моим ощущениям физически мЕньшее количество мочи.Из-за побочных эффектов и потому что надоело быть полу-овощем с сегодняшнего дня решила не пить Везикар, так как я устала от этих эффектов.

Читать еще:  Сахарный диабет торсунов причины

Единственный и огромный плюс Везикару- он мне помог от недержания мочи избавиться как по состоянию на сегодня.

Везикар ® (Vesicare ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-000687 от 05.07.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 14.04.14

Везикар ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Везикар ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “151” и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 102.5 мг, крахмал кукурузный – 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с – 6 мг, магния стеарат – 1.5 мг, вода очищенная* – 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с – 62%, тальк – 18.59%, макрогол 8000 – 11.63%, титана диоксид – 7.75%, железа оксид красный – 0.03%) – 4 мг, вода очищенная* – 36 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М 3 . Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь С mах в плазме крови достигается через 3-8 ч. T max не зависит от дозы. С mах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T 1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С mах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С mах составляет около 30%, AUC – более 100% и T 1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания активных веществ препарата Везикар ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
R32 Недержание мочи
R35 Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия)

Режим дозирования

Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста – 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Наиболее часто – сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% – плацебо).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко – кишечная непроходимость, копростаз; очень редко – рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко – задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто – сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко – головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто – сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сухость кожи; очень редко – многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто – усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа “пируэт”, нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Особые указания

С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

ВЕЗИКАР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Везикар – спазмолитик, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Эффективность действия этого препарат в дозах по 5 и 10 мг проверялась в двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин, которые имеют синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Первые эффекты действия этого препарат были заметны уже в течение первой недели лечения, а нормализовалось состояние на протяжении последующих 12 недель. Максимальный эффект становится заметным уже через 4 недели, а держится он в течении года.

Показания к применению

Препарат Везикар показан при: ургентном недержании мочи; учащенном мочеиспускании; имеперативных позывах к мочеиспусканию, ассоциированных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения

Стандартное дозирование препарата Везикар – 5 мг/сутки. Прием лекарственной формы можно осуществлять независимо от еды. Возможно увеличение дозы до 10 мг/сутки.

Побочные действия

Применение препарата Везикар может сопровождаться такими побочными действиями: сухостью во рту; отеком нижних конечностей; сонливостью; диспепсией; сухостью глаз; кишечной непроходимостью; задержкой мочеиспускания; тошнотой; зудом; сухостью полости носа; сыпью; нарушением функции печени; запором; ангионевротическим отеком;
гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью; почечной недостаточностью; эпигастральной болью; головокружением; эксфолиативным дерматитом; инфекциями мочевыводящих путей; головной болью; сухостью глотки; дисгевзией; копростазом; сухостью кожи; астенией; удлинением интервала QT; мультиформной эритемой;
рвотой; гиперкалиемией; анафилаксией; нарушением аккомодации; крапивницей; аритмией типа «пируэт»; снижением аппетита.

Противопоказания

Препарат Везикар противопоказан при: задержке мочеиспускания; тяжелых патологиях ЖКТ; токсическом мегаколоне; миастении; тяжелой почечной недостаточности; закрытоугольной глаукоме; тяжелой печеночной недостаточности; умеренной печеночной недостаточности на фоне терапии кетоконазолом; проведении гемодиализа; показаниях в педиатрии; гиперчувствительности к солифенацину; нарушениях переносимости галактозы; глюкозно-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью препарат Везикар назначается при: обструкции отверстия мочевого пузыря, которая провоцирует анурию; обструктивных патологиях ЖКТ; риске пониженной моторики ЖКТ; почечной недостаточности; терапии ингибиторами CYP 3A4; печеночной недостаточности; грыже пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагеальном рефлюксе; терапии бисфосфонатами; автономной невропатии; удлинении интервала QT; гипокалиемии.

Беременность

При экспериментальных наблюдениях негативного влияния солифенацина на плод не отмечено. Назначается препарат Везикар беременным с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты. После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед. Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд). При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг. Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Передозировка

Превышение терапевтических доз солифенацина может стать причиной тяжелых м-холиноблокирующих нарушений. Чаще всего наблюдается головная боль, сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения и головокружение. Для устранения передозировки проводятся мероприятия, направленные на очистку ЖКТ, купирование симптомов. При выраженной возбудимости ЦНС показано применение физостигмина, карбахола; при появлении судорог – бензодиазепинов, при тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы. Если передозировка спровоцировала острую анурию, делают катетеризацию.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Везикар – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарственного средства к применению составляет 3 года.

Форма выпуска

Препарат Везикар выпускается в таблеточной форме.
10 табл./упаковка;
30 табл./упаковка.

Состав

1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Дополнительно

Перед терапией препаратом Везикар необходимо определить точную причину нарушения мочеиспускания, исключить патологии почек, сердечную недостаточность. При выявлении инфекции мочевыводящих путей требуется дополнительное назначение антибактериальных препаратов.
Как и другие м-холиноблокаторы, препарат может провоцировать астению, сонливость и нечеткость зрения, что является препятствием к управлению транспортным средством, а также для выполнения работ, сопряженных с опасностью и необходимостью быстрого реагирования.

ВЕЗИКАР

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат – 5,0 мг, лактоза моногидрат – 107,5 мг, крахмал кукурузный – 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с – 6,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, вода очищенная* – 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 – 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с – 61,83%, тальк – 18,54%, макрогол 8000 – 11,6%, титана диоксид – 7,88%, железа оксид желтый – 0,15%), вода очищенная* – 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат – 10,0 мг, лактоза моногидрат – 102,5 мг, крахмал кукурузный – 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПa c – 6,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, вода очищенная* – 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 – 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с – 62,0%, тальк – 18,59%, макрогол 8000 – 11,63%, титана диоксид – 7,75%, железа оксид красный – 0,03%), вода очищенная* – 36,0 мг.

* – вода удаляется в процессе производства.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку ” 150″ и логотип компании на одной стороне.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку “151” и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Солифенацин – это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов ( 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара® должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочные эффекты

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар®, полностью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

(>1/100, 1/1000, 1/10000, Телефонная справочная 8-800-250-20-77

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector