Amuratov.ru

Но шпа обезболивающее

О чего помогает Но-шпа и каковые показания к применению (детям, беременным)

Здравствуйте, уважаемые читатели блога KtoNaNovenkogo.ru.

Но-шпа – один из препаратов, которые «кровь из носу», но должны быть в аптечке любого сознательного гражданина.

Такую почетную роль лекарству отвели, потому что именно эти непримечательные таблетки зарекомендовали себя, как эффективный спазмолитик.

Однако неоспоримая «сила» медикамента не отменяет необходимости в его контролируемом и ограниченном приеме.

От чего помогает но-шпа? Как правильно пить препарат и когда лучше отказаться от терапии? Все это и не только узнаете в кратком обзоре ниже…

История популярного медикамента

В 19-м веке из опиума вывели эффективное обезболивающее, которое назвали папаверином. Спустя время удалось наладить массовое изготовление средства. Лекарство стоило недорого и помогало унять боль и спазмы при большинстве патологий.

В 60-х годах препарат модернизировали – на прилавках появились аналоговые медикаменты. Впервые препарат «Но-шпа» изготовила Венгерская фармацевтическая компания.

Но-шпа в аптеках: форма выпуска и состав

Но-шпу привыкли покупать в виде небольших таблеток, и мало кто знает, что лекарственное средство реализуют еще и в форме инфузионного раствора.

Роль спазмолитика в составе препарата любой консистенции берет на себя химический компонент под названием «дротаверин гидрохлорид» — производная папаверина.

Альтернативная, но не менее популярная лекарственная форма – это Но-шпа форте. В отличие от классического варианта, лекарство включает удвоенную дозу активного компонента (80 мг), что удваивает эффективность таблеток.

От чего помогает Но-шпа

Если верить инструкции по использованию лекарственного средства, Но-шпа помогает, когда человек жалуется на:

  1. Болевой спазм при желчекаменной болезни, воспалениях желчного пузыря, холангите;
  2. боль, вызванную мочекаменной болезнью, пиелонефритом, воспалительным процессом в мочевом пузыре.

Но-шпу нередко выписывают в качестве дополнительного средства терапии патологий ЖКТ: препарат справляется с болью при язвенном поражении желудка и 12-типерсной кишки, колите.

Прочими показаниями к применению таблеток становятся колит, синдром раздраженного кишечника.

Но-шпу пьют и при головных болях, болезненности в животе накануне критических дней.

Внимание! Но-шпа снимет головную боль, только если она становится причиной спазма кровеносных сосудов.

Лист противопоказаний

Препарат нельзя применять, если имеют место:

  1. индивидуальная непереносимость компонентов лекарства;
  2. почечная или печеночная дисфункция;
  3. сердечная недостаточность, АВ блокады 1 и 2 степени;
  4. низкое давление.

С осторожностью Но-шпу назначают детям в возрасте до 6-ти лет (в таблетках) до 16 лет (в ампулах), наличии сосудистых артериосклеротических бляшек, повышенном внутриглазном давлении.

Как принимать Но-шпу

В зависимости от проявлений препарат принимают внутрь, вводят внутривенно или внутримышечно. Инъекции вводятся исключительно в условиях стационара.

Таблетки прописывают в количестве до 6 таблеток в сутки (240 мг) взрослым. Традиционно пьют по 2 таблетки 3 раза в сутки.

Максимальная детская доза – 2 таблетки (160 мг) в день. Продолжительность курса определяет врач. Обычно Но-шпу принимают не более 2-х дней.

Если используют неконцентрированное средство (Но-шпу), внутримышечные уколы – 40-240 мг вводят без разбавления, медленно. Рекомендуемая дозировка внутривенных инъекций – 40-80 мг.

Но-шпа форте в форме таблеток взрослым показана в количестве до 2-х штук 3 раза в день, в виде раствора – 2-4 мл от 1 до 3 раз в сутки.

При печеночной или почечной колике препарат колют внутримышечно. Внутриартериальные инъекции показаны, если диагностированы заболевания периферических артерий.

Лекарство пьют или вводят до еды или через час после трапезы.

Но-шпа детям — можно ли

В педиатрии применение Но-шпы допустимо в лечении детей старше 1 года.

До назначения лекарства врач убеждается в отсутствии повышенной чувствительности детского организма к компонентам препарата. Показания к использованию таблеток в лечении маленьких пациентов остаются те же.

Можно ли применять Но-шпу при беременности и кормлении

Чаще всего в использовании Но-шпы нуждаются женщины, находящиеся в первом триместре беременности.

Лекарство помогает справиться с болезненностью гладкомышечных структур детородного органа. Реже эта же причина заставляет будущих мам пить обезболивающие во 2 и 3 триместре беременности.

На раннем сроке женщине назначают по 1-2 таблетки Но-шпы в сутки. Эффект препарата заметен уже спустя полчаса после приема. Если есть необходимость в ускорении темпов действия таблеток, их кладут под язык и рассасывают.

Чаще препарат используют в момент рождения малыша.

Парентеральные уколы по 40 мг раствора Но-шпы помогают шейке матке быстрее раскрыться, ускоряя процесс родовой деятельности, сокращая вероятность травматизма ребенка и мамы. Если того требуют обстоятельства, роженице делают второй укол.

Но-шпа проникает в грудное молоко матери. Однократное использование лекарство не навредит ребенку.

При планировании продолжительного грудного вскармливания медикамент стоит заменить разрешенным аналогом, поскольку при длительном приеме препарат может оказаться токсичным для малыша.

Особые указания по использованию препарата

Поскольку таблетки Но-шпы содержат лактозу (52 г), прием препарата может стать причиной жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы.

В связи с вероятностью развития коллапса (это как?) при введении средства пациенту стоит находиться в лежачем положении.

Если при использовании медикамента человек жалуется на головокружение, ему следует исключать потенциально опасные занятия.

После перорального применения или введения Но-шпы больному стоит отказаться от управления автомобильным средством и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Какими могут быть побочные явления

Чаще всего препарат хорошо переносится пациентами и не вызывает побочных реакций.

В редких случаях на фоне терапии у больного может:

  1. упасть артериальное давление;
  2. участиться сердцебиение;
  3. нарушиться сон;
  4. появиться головная боль и головокружение;
  5. развиться тошнота,
  6. появиться сыпь.

Если лекарство вводят внутримышечно (внутривенно), не исключена местная реакция на укол.

Аналоги Но-шпы

Из аналогов Но-шпы имеет смысл назвать дешевые аналоги российского производства на базе дротаверина или папаверина.

Читать еще:  Софрадекс лекарство

В эту группу входят:

  1. Дротаверина гидрохлорид;
  2. Папаверин;
  3. Спазмонет.

Более сильный аналог – Но-шпалгин, его знают далеко не все. Он содержит, кроме дротаверина, еще и кодеин, парацетамол (от чего?) – продается по рецепту.

Что думают о препарате пациенты: отзывы больных

Большинство отзывов о Но-шпе оформлено в положительном ключе. Пациенты отмечают сравнительно быстрый эффект препарата, отсутствие побочной реакции.

Чаще всего Но-шпу принимают в форме таблеток при головной боли, предменструальном синдроме (это как?), в рамках комплексной терапии при заболеваниях ЖКТ.

Некоторые больные отмечают появление заторможенности во время курса.

Но-шпу не зря считают достойным препаратом, тем не менее лучше в нем не нуждаться! Здоровья вам, друзья!

Автор статьи: Кристина Чехова

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата Но-шпа ®

Регистрационный номер: П N011854/02
Торговое название: Но-шпа®

Международное непатентованное название: дротаверин.
Лекарственная форма: таблетки.

Состав

Состав

В 1 таблетке содержится: действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат – 3 мг, тальк – 4 мг, повидон – 6 мг,
крахмал кукурузный – 35 мг, лактозы моногидрат – 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код ATX: A03A D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика
Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов после применения практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания к применению

  • Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
  • При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
  • При головных болях напряжения.
  • При дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
  • Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Период грудного вскармливания (применение не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных).
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
С осторожностью
  • При артериальной гипотензии.
  • У детей (недостаточность клинического опыта применения).
  • У беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскрмливания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
  • В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности при применении препарата внутрь и парентерально. Однако, при необходимости применения Но-шпа® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
  • В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных по использованию, применение дротаверина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Взрослые

По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза согласно инструкции – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

Несмотря на то, что клинических исследований по применению дротаверина у детей не проводилось, по показаниям возможно назначение Но-шпа ® детям:

Читать еще:  Гомеопатический препарат дискус

– от 6 до 12 лет инструкцией рекомендована следующая дозировка: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80 мг);

– старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором:

перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верхнюю часть флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Но-шпа

Но-шпа является спазмолитиком, который оказывает эффективное миотропное воздействие на гладкие мышцы органов и кровеносные сосуды.

При этом данное лекарственное средство не воздействует на центральную нервную систему, а только понижает тонус гладкой мускулатуры и умеренно расширяет сосуды. По своей эффективности лекарство во многом превосходит известный папаверин – инструкция по применению Но-шпа повествует, что препарат может применяться даже, когда запрещены другие спазмолитики.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Но-шпа, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Ношпой, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик. Формы выпуска препарата:

  • таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
  • таблетки Но-Шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
  • уколы Но-Шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.

Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата). Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).

Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.

Для чего применяется Но-шпа?

Эффективен препарат в таких случаях:

  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
  • при физиологических родах — укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения).

В качестве вспомогательной терапии Но-шпа помогает в таких ситуациях:

  • головные боли напряжения (для приема внутрь).
  • при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
  • сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения).
  • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и
  • привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом.

При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Инструкция по применению

Если вы планируете использовать для лечения препарат Но-шпа, инструкция по применению должна учитываться.

  • Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.
  • Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.
  • Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет — 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

При применении средства самостоятельно, без назначения врача, следует учитывать, что терапия должна длиться не больше одного или двух дней. Если по истечению этого срока боль снять не получилось, следует обратиться за врачебной помощью для выяснения или уточнения диагноза.

Противопоказания к применению

Не стоит использовать препарат в таких случаях:

  • тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
  • детский возраст до 6 лет (таблетки), в виде раствора не назначается до 18 лет;
  • период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
  • наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
  • гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).
Читать еще:  Доксициклин отит

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочное действие

При использовании препарата необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:

  • со стороны желудочно-кишечные тракта: редко: тошнота, запор
  • со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница
  • редко: учащенное сердцебиение, понижение артериального давления. В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Аналоги

Наиболее известный российский аналог Но-Шпы — это Дротаверин. Другие дженерики препарата: Веро-Дротаверин, Биошпа, Нош-Бра, Пле-Спа, Спазмонет, Спазмол, Спазоверин, Спаковин.

Средняя цена НО-ШПА в аптеках (Москва) 178 рублей.

Дротаверин или Но-шпа

Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.

Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.

Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25°C. Таблетки беречь от света. Срок годности таблетки — пять лет. Раствор — три года.

Условия продажи

Таблетки 40 и 80 мг — без рецепта. Инъекционная форма — по рецепту.

Но-шпа (No-Spa) – Обезболивающее

Фармакологическая группа:
Спазмолитики миотропные

Лекарственная форма и состав:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения – 1 амп. (2 мл)
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода для инъекций — до 2 мл

Таблетки – 1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг; повидон — 6 мг; крахмал кукурузный — 35 мг; лактозы моногидрат — 52 мг

Описание лекарственной формы:
Раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Таблетки: круглые двояковыпуклые, желтого цвета, с зеленоватым или оранжевым оттенком, на одной стороне гравировка «spa».

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие – спазмолитическое.

Фармакодинамика:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca 2+ -кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca 2+ благодаря стимулированию транспорта Ca 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика:
Абсорбция. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. C max в плазме достигается через 45–60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
Выведение. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания препарата Но-шпа:
Раствор для в/в и в/м введения:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector