Amuratov.ru

Рецепт метотрексат

Рецепт метотрексат

Фармакотерапевтическая группа L01ВА01 – антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги фолиевой кислоты.

Основная Фармакологическое действие: относится к группе антиметаболитов с цитостатической активностью; подавляет синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и размножение клеток, синтез РНК (рибонуклеиновая кислота) и белка в S-фазе клеточного цикла; чувствительные ткани с интенсивной пролиферацией клеток (ткани опухолей, костный мозг, клетки эпителия, а также клетки плода).

ПОКАЗАНИЯ: грибовидный микоз, псориаз.

Способ применения и дозы: при псориазе перед началом фактической терапии рекомендуется применять пациенту тестовую дозу 2,5-5,0 мг, чтобы избежать неожиданных токсических эффектов – если через неделю лабораторные показатели будут в норме , можно начинать лечение рекомендуемая начальная доза – 7,5 мг 1 раз в неделю п /к (подкожное введение), в /м (внутримышечно) или в /в (введение) доза может быть постепенно увеличена, однако не следует превышать максимальную недельную дозу 30 мг обычно терапевтический эффект проявляется примерно после 2-6 недель терапии, в случае достижения желаемого терапевтического эффекта лечение продолжают в минимально возможной эффективной поддерживающей дозе; рекомендуемую недельную дозу можно разделить на три применения с интервалом через сутки; при необходимости общую недельную дозу можно повысить до 25 мг, но впоследствии дозу снижают, насколько это возможно, в соответствии с терапевтической эффективности, которая в большинстве случаев наблюдается ч /з 4-8 недель.

Побочное действие при применении ЛС: система крови – угнетение функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипогаммаглобулинемия, геморрагии) ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) – гингивит, стоматит, фарингит , тошнота, анорексия, рвота, диарея, мелена, желудочно-желудочные кровотечения, образование язв, нарушение функции печени, жировая дистрофия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), перипортальный фиброз, цирроз печени ЦНС (центральная нервная система) – головная боль, головокружение, нарушение зрения, гемипарез, судороги, после интратекального введения – повышение давления спинномозговой жидкости мочеполовая система – расстройства мочеиспускания, цистит, гематурия, азотемия, олигоспермия, менструальные дисфункции, бесплодие, самопроизвольный аборт, тератогенное действие, снижение либидо, импотенция, нарушение овогенеза, сперматогенеза, кожа – эритематозные высыпания, зуд, крапивница, алопеция, телеангиоек тазу, акне, фурункулез; дыхательная система: легочные инфильтраты, пневмофиброзом, другие – АР (аллергические реакции), снижение сопротивляемости организма, иммуносупрессия , метаболические нарушения, остеопороз.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, нарушение функции печени, почек и системы кроветворения (гиперплазия костного мозга, выраженная лейкопения, тромбоцитопения, анемия, цирроз печени, печеночная недостаточность) инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, язвы в полости рта и пищеварительной, после оперативных вмешательств, период беременности и лактации.

Формы выпуска ЛС: концентрат для района для инфузий, 100 мг /мл 5 мл (500 мг), 10 мл (1000 мг), 50 мл (5000 мг) лиофилизат для р-на для инъекций по 1000 мг, 500 мг, р-р для инъекций, 10 мг /мл 0,75 мл или по 1,0 мл или 1,5 мл, или по 2, 0 мл, или по 2,5 мл или 5 мл (50 мг) раствор для инъекций, 50 мг /2 мл по 2 мл раствор для инъекций, 500 мг /5 мл по 5 мл табл. (Таблетки) по 10 мг, 2,5 мг, 5 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

НПВС, барбитураты, сульфаниламиды, фенитоин, хлорамфеникол, тетрациклины, препараты парааминобензойной кислоты – одновременное применение способствует вытеснению метотрексата из связи с белками плазмы крови, иногда может вызвать развитие токсических побочных эффектов препарата, прежде угнетение функции костного мозга. Гидрокортизон сукцинат, Цефалотин, метилпреднизолон, аспарагиназа, блеомицин, пенициллин, канамицин, винкристин и винбластин – одновременное использование может нарушать поглощение метотрексата клетками. Витаминные препараты, содержащие фолиевую кислоту или ее производные (особенно фолиниевую кислоту) – одновременное назначение приводит к уменьшению действия метотрексата.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность: Противопоказан.
Лактация: Противопоказан.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Противопоказан при фиброзе, циррозе, гепатите.
Нарушение функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции .
Нарушение функции дыхательной системы: Прекратить при признаках легочной токсичности (кашель, одышка).

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети до 12 лет Дозу оформить соответственно возрасту
Лица пожилого и старческого возраста: Дозу уменьшать, так как в них чаще наблюдается токсическое побочное действие.

Меры применения

Информация для врача: Применять с осторожностью при угнетение функции костного мозга, почечной недостаточности, язвенной болезни, язвенного колита, язвенного стоматита, диареи, плохого общего состояния . При наличии плеврального экссудата или асцита перед лечением полости должны быть дренированные. Припоявление симптомов со стороны ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), это сначала стоматит, лечение прекратить. В случае продолжения терапии возможны геморрагический энтерит и перфорация кишечника, является угрозой для жизни пациента. Может снижать фертильность и вызывать олигоспермию, нарушение менструальной функции, аменорею. Регулярно делать полный анализ крови, анализ мочи, функциональные почечные тесты функциональные печеночные тесты. При лечении высокими дозами определять концентрацию метотрексата в плазме. Особое внимание уделять признакам гепатотоксичности, которые могут проявляться при отсутствии существенных изменений в результатах печеночных проб. Может внезапно вызвать угнетение функции костного мозга, даже при относительно безопасных дозах. Не содержит антимикробных компонентов, поэтому неиспользованные р-ны должны уничтожаться. Инфузионные р-ны являются стабильными в течение 24 ч (Время) в случае разбавления 0,9% раствором натрия хлорида, р-ром глюкозы или р-ром глюкозы в р-не натрия хлорида. Другие препараты не смешивать с метотрексатом в одном инфузионном р-не. Не имеет кожно-нарывного действия и не должен повредить при попадании на кожу. Обычно его следует немедленно смыть водой. При раздражении кожи ее можно смазать кремом. В случае опасности системной абсорбции значительного количества необходимо принять антидот – фолинат (лейковорин) кальция. Беременные не должны работать с метотрексатом. Неиспользованные р-ны, инструменты и материалы, которые были в контакте с метотрексатом, должны уничтожаться путем сжигания.
Информация для пациента: Может негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Если один из партнеров принимает метотрексат, пара должна пользоваться контрацептивными средствами в течение всего периода лечения и минимум три месяца после окончания терапии. При лечении высокими дозами препарата в почечных канальцах может образовываться осадок метотрексата или его метаболитов. Чтобы предотвратить это, рекомендуется назначать бикарбонат натрия (5×625 мг каждые 3 ч (Время) или в /в) или ацетазоламид (500 мг перорально 4 раза в сутки) для усиления диуреза и подщелачивании мочи до рН 6,5-7,0.

Читать еще:  Норма эпителия плоского в моче

Метотрексат: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат входит в группу фармацевтических средств-антинеопластиков, применяемых для лечения онкологических заболеваний.

Относится к антиангинальным, сосудорасширяющим, коронародилатирующим средствам. Входит в группу лекарств-аналогов (генериков) фолиевой кислоты, играющей важную роль в работе различных систем и органов человека.

Обладает свойством угнетать процессы, при которых дигидрофолиевая кислота преобразуется тетрагидрофолиевую кислоту.

Способна нарушать синтезирование в процессе метаболизма тимидиловой кислоты. Также тормозит выработку пурина. Как следствие, в организме происходит подавление синтеза ДНК. Нарушается процесс размножения клеток, синтезирование РНК, а также белков.

Наибольший эффект торможения синтеза клеток белков, РНК и ДНК происходит в опухолевых тканях, в том числе раковых. Чувствительность к действию препарата проявляют ткани костного мозга, эпителиальные клетки, а также клетки вынашиваемого плода.

Метотрексат также обладает свойствами иммуносупрессанта.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: метотрексат.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Выпускается в форме инъекционного р-ра, фасованным во флаконы объемом по 2 мл (содержит 50 мг метотрексата) и 5 мл (500 мг метотрексата).

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения онкологических заболеваний. В частности, при лечении:

– острого лимфоцитарного лейкоза;

– рака молочной железы;

– тяжелые случаи псориаза или ревматоидного артрита.

Противопоказания

Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.

Также противопоказано применение при:

– значительных нарушениях работы печени и/или почек;

– нарушений системы кроветворения (лейкопении, анемии, проч.);

– тяжелых, острых или хронических инфекциях (туберкулезе, ВИЧ);

– язвах ротовой полости, ЖКТ;

– вакцинации живыми вакцинами в период лечения.

Следует избегать употребления продуктов/напитков, содержащих танин или кофеин.

Несовместим с оксидантами и кислотами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

На время лечения данным препаратом грудное кормление следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально, интравентрикулярно.

В качестве растворителя применяется натрия хлорид. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от типа ли вида рака, массы тела пациента, его состояния.

Максимальная разовая доза – 15 мг максимальная концентрация – 5 мг/мл.

В частности, при:

– лейкозе – от 2,5 до 30 мг препарата на 1 квадратный метр поверхности кожи пациента;

– неходжкинской лимфоме – от 500 до 7500 мг на 1 кв метр площади тела;

– раке молочной железы – 40 мг на 1 кв метр поверхности тела пациентки;

– хориокарциноме – 15-30 мг ежедневно, в течение 5 дней (курсами, с недельным перерывом).

При почечной или печеночной недостаточности, гематологических проблемах, а также при лечении пациентов в возрасте старше 70 лет, доза снижается о 50% от обычной.

Может применяться как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

В качестве защитника здоровых клеток от воздействия метотрексата назначается фолинат кальция.

Передозировка

Передозировка данным препаратом может вызвать реакцию организма в виде нарушений работы системы кроветворения.

В качестве антидота рекомендуется фолинат кальция, который обладает свойством нейтрализовать токсическое воздействие метотрексата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут возникнуть в форме:

– выпота в полости перикарда, тампонады перикарда;

– угнетения функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения);

– сонливости, головной боли, утомляемости;

– энцефалопатии, подострой миелопатии;

– нарушений зрения, боли, миастении, эпилептических припадков, паралича, атаксии, деменции, комы;

– раздражения глаз, катаракты, светобоязни, конъюнктивита;

– пневмонита, кашля, одышки, бронхиальной астмы, лихорадки;

– носовых кровотечений, альвеолит, плеврального выпота;

– расстройств желудка, стоматита, тошноты, анорексии, диспепсии;

– диареи, язв ротовой полости;

– язв ЖКТ, нарушение функции почек, нарушение мочеиспускания;

– экзантемы, эритемы, зуда;

– алопеции, васкулита, аллергической крапивницы;

– повышения восприимчивости к инфекциям;

– ухудшения заживления ран.

Условия и сроки хранения

Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2 лет от даты производства.

Температура хранения не должна превышать 25°С.

Метотрексат

Метотрексат – это противоопухолевый препарат, принадлежащий к группе антиметаболитов, которые являются антагонистами фолиевой кислоты.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метотрексат, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метотрексат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Метотрексат выпускается в форме таблеток для перорального применения. Препарат реализуется в полимерных банках (по 50 табл.), в контурных ячейковых упаковках (по 10 или 50 табл.) или в стеклянных банках (по 50 табл.), которые помещают в картонные пачки по 1, 2, 3 или 5 шт.

  • Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.
  • В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.
Читать еще:  Цефазолин разводить лидокаином можно

Клинико-фармакологическая группа: противоопухолевый препарат.

Показания к применению

Метотрексат обычно назначается для лечения таких заболеваний:

  1. Трофобластическая болезнь.
  2. Острый лимфолейкоз.
  3. Грибовидный микоз в тяжелых стадиях.
  4. Герминогенные опухоли яичников и яичка.
  5. Мягкоклеточная и остеогенная саркома, саркома Юинга.
  6. Медуллобластома, ретинобластома, лимфогранулематоз.
  7. Ревматоидный артрит (в случае неэффективности других методов лечения).
  8. Тяжелые формы псориаза (при неэффективности адекватной терапии).
  9. Рак кожи, вульвы и шейки матки, молочной железы, рак полового члена, пищевода, легкого, плоскоклеточный рак шеи и головы, рак почки, мочеточника и почечной лоханки, рак печени.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Инструкция по применению

Метотрексат в таблетках применяют перорально. Дозы и сроки лечения для каждого пациента устанавливают индивидуально в зависимости от стадии заболевания и показаний, схемы противоопухолевой терапии, состояния системы кроветворения.

  • Ревматоидный артрит. Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
  • Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии). По 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
  • При трофобластических опухолях препарат рекомендуется принимать ежедневно по 15-30 мг на протяжении 5 дней с интервалом более одной недели (в зависимости от симптомов токсичности). Терапевтические курсы необходимо повторять от 3 до 5 раз.
  • Псориаз. Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения с ним. Назначение препарата может производить только опытный специалист. Учитывая свойства и особенности действия Метотрексата, врач должен информировать больного о способности препарата вызывать тяжелые, а порой и фатальные побочные действия и о необходимости соблюдения строгого режима терапии для их минимизации.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  2. Гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию;
  3. Острая форма инфекционных заболеваний;
  4. Синдром иммунодефицита;
  5. Период беременности и грудного вскармливания;
  6. Возраст до 3 лет;
  7. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью. Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания ЖКТ, плевральный или перитонеальный выпот, ХПН, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы – риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота и рвота (потеря жидкости вследствие выраженной тошноты и рвоты может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения.

Побочные действия

У препарата есть определенные побочные эффекты:

  • гингивит,
  • редко — диарея, энтерит, мелена, панкреатит;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • головокружение;
  • чувство усталости;
  • язвенный стоматит,
  • фарингит,
  • анорексия,
  • тошнота;
  • анемия;
  • редко — головная боль, сонливость, афазия, судороги;
  • нарушения сперматогенеза и оогенеза;
  • олигоспермия;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • сниженная сопротивляемость к инфекциям;
  • озноб;
  • фотосенсибилизация;
  • телеангиэктазии;
  • нарушения пигментации;
  • акне;
  • гематурия,
  • импотенция;
  • кожная сыпь;
  • дисфункции почек;
  • цистит,
  • фурункулез;
  • токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении — цирроз, некроз печени, перипортальный фиброз печени, жировая атрофия.

Беременность и лактация

Обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена МЕТОТРЕКСАТ, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Метотрексат Эбеве таблетки — официальная инструкция по применению

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

Читать еще:  Боль в суставах кисти рук

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Фармакологическое действие

Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.

Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.

Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.

Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.

Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.

У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.

Усвоение лекарства

При приеме внутрь или парентеральном введении препарат быстро усваивается в организме. Биодоступность его достигает 60%, чем и объясняется эффективность. После употребления таблеток максимальная концентрация в крови отмечается через 1−2 часа, при внутривенном введении — через 30−50 минут.

Метаболизм активного вещества происходит в печени, где лекарство также может накапливаться в виде продуктов обмена. Небольшое количество препарата — в почках. При использовании средства перорально у пациентов с патологиями органов пищеварительной системы наблюдается замедление абсорбции.

Период выведения составляет 14−20 часов в зависимости от состояния больного. Основное количество метаболитов выходит с мочой и около 10% с желчью. У больных с нарушениями со стороны мочевыделительной системы время освобождения организма от продуктов распада может увеличиваться на 3−10 часов. Обычно такая задержка не влияет на конечный терапевтический эффект. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Обнаружена большая концентрация в крови плода. На развитие эмбриона препарат оказывает токсическое воздействие.

Особые указания

«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.

Инструкция по применению Метотрексата

Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector