Amuratov.ru

Википедия индапамид

Индапамид – Indapamide

Индапамид

  • AU :C
  • США :B (нет риска в не человеческих исследованиях)
Клинические данные
AHFS / Drugs.com монография
MedlinePlus a684062
Беременность
категории
Пути
введения
Оральный таблетки
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • Великобритания :POM (Предписание только)
Фармакокинетические данные
связывание с белками 71-79%
метаболизм печеночный
Ликвидация Период полураспада 14-18 часов
Идентификаторы
  • 4-хлор-N- (2-метил-2,3-дигидроиндол-1-ил) -3-сульфамоил-бензамида
  • 26807-65-8Y
  • DB00808Y
  • 3574Y
  • D00345Y
  • ChEMBL406Y
ИКГВ InfoCard 100.043.633
Химические и физические данные
формула С 16 Н 16 Cl N 3 O 3 S
Молярная масса 365,835 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )

Индапамид является тиазидные как мочегонное препарат обычно используется при лечении артериальной гипертензии , а также декомпенсации сердечной недостаточности . Комбинированные препараты с периндоприла (ые ингибитор АПФ гипотензивные) также доступны. В тиазидных подобных диуретиках (индапамид и Хлорталидон ) являются более эффективными , чем диуретики с тиазидными (включая гидрохлоротиазид ) для снижения риска сердечного приступа , инсульта и сердечной недостаточности у лиц с повышенным артериальным давлением и тому тиазидным как и тиазидным диуретики типа имеют сходную частоту развития побочных эффектов.

Он был запатентован в 1968 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1977 году.

содержание

Медицинские применения

Гипертония и отеки из – за застойной сердечной недостаточности. Индапамид было доказано в суде HYVET уменьшить инсульта и всех причин смертности , когда с или без периндоприла для людей в возрасте старше 80 лет для лечения гипертонии.

Противопоказания

Существует недостаточно данных о безопасности , чтобы рекомендовать индапамид использование в беременности или грудного вскармливания .

Побочные эффекты

Обычно сообщалось неблагоприятные события являются низкие уровни калия, утомляемость , ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при стоянии вверх), а также аллергические проявления.

Мониторинг сывороточных уровней калия и мочевой кислота рекомендуется, особенно у пациентов с предрасположенностью или чувствительностью к низким уровням калия в крови и у пациентов с подагрой .

взаимодействия

Следует с осторожностью в комбинации индапамид с литием и nonantiarrhythmic препаратов вызывает волну всплеска аритмии ( астемизол , Bepridil , IV эритромицин , Галофантрин , пентамидин , сультоприд , терфенадин и Винкамин ).

передозировка

Симптомы передозировки будут те , которые связаны с мочегонным эффектом, то есть нарушения электролитного, низкое кровяное давление , и мышечной слабости. Лечение должно быть симптоматическим, направлены на устранение отклонений электролита.

Дозировка и администрирование

Взрослая доза составляет от 1,25 до 5 мг, перорально и один раз в день, обычно утром.

Индапамид доступен в общем как 1,25 мг и 2,5 мг, не набрано таблетки. Она также доступна в SR (замедленного высвобождения) форме.

Индапамид-АЛСИ: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе диуретиков и антигипертензивных средств, применяемых для лечения расстройств сердечно-сосудистой системы, применяется в кардиологии.

Основной активный компонент – индапамид из группы тиазидных диуретиков. Имеет вазодилатирующую активность.

Обладает свойством нарушать реабсорбцию натриевых ионов в кортикальном отделе петли Генле. Выводит из организма при помощи увеличения диуреза ионы натрия, хлора, калия и магния.

Вызывает избирательную блокировку медленных кальциевых каналов, способствует повышению эластичности артериальных стенок, снижает гипертрофию левого желудочка миокарда.

Не оказывает влияние на обмен липидов и углеводов, в том числе при сахарном диабете.

Прием индапамида способствует снижению производства свободных радикалов кислорода, включая стабильные.

Повышение рекомендованной дозировки не повысит эффективность препарата. Эффект наступает спустя сутки, стабильный эффект достигает максимальных показателей спустя 8-12 недель регулярного приема.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: индапамид.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, крахмал, кремния диоксид, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, лактоза, титана диоксид.

Производится в форме таблеток, по 2,5 мг индапамида.

Показания

Применяется при лечении артериальной гипертензии, в том числе при длительном приеме.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан прием при:

– печеночной и почечной недостаточности в тяжелой степени;

Не следует принимать одновременно с препаратами, удлиняющими QT – интервал.

Применение нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикостероидов, тетракозактидов и адреностимуляторов снижают эффективность индапамида. В то же время прием баклофена усиливают его гипотензивный эффект.

В педиатрии не применяется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяется в женщин и в периоде лактации.

Во время беременности может применяться в случае особой необходимости, продиктованной жизненной необходимостью.

Способ применения и дозы

Принимается перорально, 1 раз в день, обычно – с утра. Эффективность препарата не зависит от приема пищи.

Суточная дозировка – 2,5 мг. Если спустя 1-2 месяца эффект не наступает, увеличивать дозировку не следует. В таком случае необходимо обратиться к лечащему врачу для подбора другого антигипертензивного средства.

Длительность курса лечения определяет лечащий врач, в зависимости от индивидуальных показателей течения заболевания.

Передозировка

Передозировка может вызвать длительное снижение артериального давления.

Также возможны такие симптомы, как:

– тошнота, рвота, слабость;

– нарушения работы печени вплоть до печеночной комы.

Лечение – симптоматическое. Следует также промыть желудок и принять энтеросорбенты.

Побочные эффекты

В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты, как:

– диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор);

– аллергические реакции, сыпь, зуд, аллергическая крапивница;

– аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия;

– головная боль, головокружение, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, тревожность;

– анорексия, печеночная энцефалопатия, панкреатит;

– ринит, кашель, фарингит, синусит;

– тромбоцитопения, лейкопения, гипокалиемия;

Условия и сроки хранения

Срок годности – 3 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Индапамид

Индапамид
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил) бензамид
Брутто-формула C16H16ClN3O3S
Молярная масса 365,835 г/моль
CAS 26807-65-8
PubChem 3702
DrugBank APRD01031
Классификация
АТХ C03BA11
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 71-79 %
Период полувывед. 14-18 часа
Лекарственные формы
таблетки, таблетки ретард
Другие названия
Акрипамид ® , Ариндап, Арифон, Веро-Индапамид, Индап ® , Индапамид, Индипам, Индиур ® , Ионик, Ипрес ® Лонг, Лорвас, Памид, Равел СР, Ретапрес, Тензар

Индапамид — лекарственное средство, обладающие гипотензивным (диуретик, вазодилататор) действием [1] . По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na + в кортикальном сегменте петли Генле). Применяется для лечения гипертонии и отёков, вызванных сердечной недостаточностью [2] .

Содержание

Фармакологическое действие [ | ]

Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, уменьшает ОПСС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71-79 % связывается с белками, может сорбироваться и эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный), проникает в грудное молоко. T½ — около 14 ч. 70 % экскретируется почками и 23 % — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов (7 %). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.

Фармакокинетика [ | ]

Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2,5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.

Распределение Индапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79 % и имеет обратимый характер.

Метаболизм Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7 % общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18 % представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14 % — глюкурониды и 4 % — сульфаты.

Выведение Индапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70 % дозы выводится почками и 15-23 % через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченого 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Индапамид не выводится с помощью гемодиализа. Не кумулирует у пациентов с нарушениями функции почек.

Противопоказания [ | ]

Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печёночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).

Индапамид

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), гипокалиемия.

Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом – для высоких доз, требующихся для лечения отечного синдрома.

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы – для лекарственных форм, содержащих лактозу.C осторожностью. Гипонатриемия и др. нарушения водно-электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, асцит, ИБС, ХСН, удлинение интервала Q-T, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, беременность, период лактации, пожилой возраст и возраст до 18 лет (отсутствие достаточного опыта).

Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом – для низкихих доз, требующихся для лечения артериальной гипертензии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе – по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно – при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать “медленные” кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов дозозависима.

Со стороны пищеварительной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – запоры или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% – рвота, гастралгия, снижение аппетита, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – астения, нервозность; менее 5% – головная боль, головокружение. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% – легкое головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; менее 5% случаев – повышенная утомляемость, астения, летаргия, вялость, недомогание, спазм мышц, нервозность, напряженность, тревожность, раздражительность, ажитация.

Со стороны органов чувств: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – конъюнктивит. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% – нарушение зрения.

Прочие: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке; менее 5% – инфекции, боль в спине. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% – снижение потенции и/или либидо, ринорея, повышенное потоотделение, снижение массы тела, парестезии в конечностях.

Со стороны дыхательной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: менее 5% – кашель, фарингит, синусит; более 5% – ринит.

Со стороны ССС: более 5% – ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: более 5% – частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: более 5% – сыпь, крапивница, зуд, васкулит.

Лабораторные показатели: более 5% – гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях – чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Может обострять течение СКВ.

Эффективность и безопасность у детей не установлены.

Взаимодействие

Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт” за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.

НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Индапамид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читать еще:  Боль в копчике у мужчин причины
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector