Amuratov.ru

Википедия велаксин

Венлафаксин Органика

Венлафаксин Органика (форма — таблетки) (фармакологическая группа — психоаналептики). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина(СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

  • профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
  • лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • беременность и кормление грудью;
  • применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
  • возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Побочные действия

  • слабость, утомляемость, головокружение;
  • снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
  • повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
  • артериальная гипертензия, тахикардия;
  • необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
  • нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачка;
  • кожная сыпь, многоформная эритема;
  • кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке. Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапиномтакже сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола. Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидинподавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Венлафаксина

Алвента,Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венсуэрт, Дапфикс, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон.

Отзывы о Венлафаксине

Индивидуальная чувствительность к препарату объясняет то, что отзывы о Венлафаксине разноплановые. Чаще встречаются сообщения о побочных реакциях, причем не прослеживается связь между дозой и выраженностью побочной реакции. У некоторых лиц нежелательные реакции проявлялись при дозе 37,5 мг, а некоторые пациенты хорошо переносили дозу 150 мг.

«Пила от депрессии и тревоги, но мне не стало лучше. Венлафаксин будоражил меня, тревога все равно была и бессонница появилась»

« …принимала по 37,5 2 р/д. Сразу появилась побочка— широкие зрачки,челюсть сводило, тошнота была. Снизила дозу до 37,5 1 раз в день»

«самой тяжелой побочкой оказалось нарушение сна — ночью не спала, а засыпала под утро»

«У меня тоже была бессонница и подёргивания ночью. Через месяц все прошло»

«Первые дни не могла встать с кровати—кружилась голова, широкие зрачки, зрение не фокусировалось. Участились психические атаки, каждый вечер истерила и рыдала. Потом стало лучше»

«Тоже усилились ПА и депрессия с начала лечения, потом прошли».

Многие пациенты отмечают синдром отмены после прекращения приема препарата. У некоторых эти симптомы проходили в течение 2 недель, а некоторых беспокоили 2–3 месяца.

Постепенное снижение дозы в течение нескольких месяцев помогает избежать синдрома отмены.

Цена Венлафаксина, где купить

Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Венлафаксина зависит от дозы препарата. Стоимость таблеток 75 мг № 30 колеблется от 471 руб. до 510 руб., а таблеток по 37,5 мг № 30 — от 187 руб. до 359 руб.

Читать еще:  Гепариновая мазь инструкция по применению для чего она цена

ПаниАптека

Видео по теме

Венлафаксин Органика — показания к применению

Велаксин венлафаксин недостаточный эффект

Велаксин (венлафаксин) — самый эффективный антидепрессант.

По-быстрому о лекарствах. Венлафаксин

PsyAndNeuro.ru

Венлафаксин (Venlafaxinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венлафаксин, Ньювелонг, Эфевелон, Венлафаксин Органика, Велафакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Венлафаксина гидрохлорид

Таблетки по 37,5 мг, 75 мг, 150 мг, 225 мг; капсулы 37,5 мг, 75 мг, 150 мг. В упаковке по 28 шт., 30 шт.

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32. Депрессивный эпизод

F33. Рекуррентное депрессивное расстройство

◊ Рекомендации FDA

  • Депрессия
  • ГТР
  • Социофобия
  • Паническое расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод

◊ Использование off-label

  • Приливы жара в течение химотерапии
  • ПТСР
  • СДВГ
  • Нейропатическая боль

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Пониженная энергия и мотивация
  • Нарушение сна
  • Тревожность

Механизм действия и фармакокинетика

Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО [3]. Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах [2].

  • Биодоступность: 45%
  • Период полувыведения 3-7 часов.
  • Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
  • Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
  • Прием пище не влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Депрессия: 75-225 мг/день
  • Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
  • Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
  • При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
  • Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
  • Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
  • При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
  • Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
  • Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
  • Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать через 2-4 недели.
  • Если не начал действовать через 6-8 недель, нужно повысить дозу или отменять.
  • При ГТР действие начинает разворачиваться после 8 недель.
  • Курс может длиться годами для предотвращения возврата симптомов депрессии.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат.
  • Подключить психотерапию.
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния.
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

  • У некоторых пациентов может быть синдром отмены. Им можно рекомендовать очень медленное уменьшение дозы по такой схеме: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного венлафаксина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
  • Вторая схема – добавить флуоксетин во время снижения венлафаксина.
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

  • Комбинация с миртазапином (“Калифорнийское ракетное топливо” – см. др. серотониновые коктейли)
  • При бессоннице и тревожности: бензодиазепины
  • При бессоннице: тразодон
  • Усталость, сонливость: модафинил
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики [1].

Предостережения и противопоказания

  • Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги
  • С осторожностью, если у пациента больное сердце
  • Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
  • Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
  • Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями
  • Нельзя :

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ВЕЛАКСИН® (VELAXIN®)

Регистрационный номер: ЛС 000030

Торговое название: ВЕЛАКСИН®

Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия

СОСТАВ: активное вещество: каждая капсула содержит 75 мг и 150 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида). Вспомогательные вещества: МКЦ — 56/112 мг; натрия хлорид — 46/92 мг; этилцеллюлоза — 17,69/35,38 мг; тальк — 5,85/11,7 мг; диметикон — 3,05/6,09 мг; калия хлорид — 2,41/4,81 мг; коповидон — 1,77/3,54 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1/2 мг; камедь ксантановая — 0,31/0,63 мг; железа оксид желтый — 0,16/0,32 мг

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид — 1/1%; железа оксид красный — 0,47/0,47%; железа оксид желтый — 0,45/0,45%; желатин — до 100/100%

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Капсулы, 75 мг: твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Капсулы, 150 мг: твердые желатиновые самозакрывающиеся капсулы, с бесцветным, прозрачным основанием и крышкой оранжево-коричневого цвета, содержащие смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха.

Читать еще:  Фарингосепт отзывы врачей

КОД АТХ: N06AX16.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема Велаксина® капсулы пролонгированного действия, Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме достигаются в течение (6,0±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения Велаксина® в виде капсул пролонгированного действия — (15±6) ч — представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения — (5±2) ч, — который отмечается после назначения препарата Велаксин® в виде таблеток.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды Tmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

ПОКАЗАНИЯ

Депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (см. также «Взаимодействие»);
  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);
  • беременность или предполагаемая беременность;
  • период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Депрессия. Рекомендуемая начальная доза — 75 мг 1 раз в день.

Если, по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня), до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 350 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велаксин®.

Перевод пациентов с таблеток Велаксин®. Пациентов, принимающих препарат Велаксин® в виде таблеток, можно перевести на прием препарата в виде капсул пролонгированного действия, с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная корректировка дозы.

Почечная недостаточность. При легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Читать еще:  Аципол как применять с антибиотиками

Печеночная недостаточность. При легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты. Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Дети и подростки (в возрасте до 18 лет). Безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Отмена препарата Велаксин®. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены (см. «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто — 1/100; нечасто — 1/1000; редко —

Здоровье феникса

Велаксин

Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F32 Депрессивный эпизод
›› F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг
75 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (84,93 мг в таблетке по 37,5 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг); МКЦ; натрия крахмала гликолят (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера (таблетки по 37,5 и 75 мг).

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, с гравировкой «Е 741» на таблетках по 37,5 мг, «Е 743» на таблетках по 75 мг на одной стороне таблетки; без или почти без запаха.

Фармакологическое действие — антидепрессивное .

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно. Cmax ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина 18 с), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны), беременность или предполагаемая беременность, период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижаются, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто ≥1%, иногда ≥0,1% — 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector